Например, при назначении одинаковых доз сульфадимезина, микронизированного и полученного в заводском производстве без дополнительного измельчения, выявлено, что в первом случае в плазме крови людей содержание лекарственного вещества на 40 % выше, максимальная концентрация достигается на 2 ч раньше, а общее количество всосавшегося вещества на 20% больше, чем во втором случае. При уменьшении размера частиц ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в 30 раз, ее анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие повышается в 2 раза. Уменьшение размера частиц гризеофульвина с 10 мкм до 2,6 мкм позволяет уменьшить общую дозу препарата на 50% (с 1 до 0,5 г), сохраняя при этом постоянную концентрацию препарата в крови.  Наиболее высокая концентрация фенацетина в крови отмечается при применении препарата с размером частиц 75 мкм, а при использовании того же вещества с размером частиц 250 мкм его содержание в крови заметно снижается. Усиление терапевтического действия при уменьшении размера частиц лекарственных веществ может наблюдаться в любой лекарственной форме — суспензиях, мазях и иных, поэтому при измельчении важно соблюдать технологические правила и приемы с целью достижения оптимального размера частиц. Однако в некоторых случаях чрезмерное измельчение может привести к снижению фармакотерапевтической активности препаратов. Это в значительной степени связано с усилением гидролитических процессов или снижением их стабильности в присутствии пищеварительных соков при увеличении поверхности контакта лекарственного вещества с биологическими жидкостями. Например, с увеличением дисперсности резко снижается активность таких препаратов, как пенициллин и эритромицин. В процессе диспергирования также происходит уменьшение свободной поверхностной энергии за счет адсорбции влаги и газов из воздуха. При этом порошковая смесь становится рыхлой, иногда отсыревает, частицы слипаются, образуя более крупные агрегаты, а вещества адсорбируются на стенках аппарата.

Кроме того, при увеличении степени дисперсности повышается вероятность проявления побочных эффектов препаратов. Для уменьшения побочных эффектов вещества назначают в лекарственных формах, в которых они диспергированы в форме крупных частиц или кристаллов. Если в ГФ нет указаний о степени измельчения конкретных порошков, то должны готовиться наимельчайшие порошки. Измельчение препарата используется для достижения однородности смешивания, устранения крупных агрегатов в комкующихся и склеивающихся материалах, увеличения технологических и биологических эффектов. Измельчение порошков приводит к увеличению прочности и числа контактов между частицами и в результате — к образованию прочных конгломератов. В зависимости от размера частиц исходного материала различают дробление (измельчение крупных кусков материала) и размол (порошкование — измельчение мелких частиц). Одна из задач процесса измельчения состоит в достижении оптимального размера частиц, учитывая: свойства исходных веществ и их структуру; применение правил измельчения и технологических приемов; время измельчения (устанавливается экспериментально). При раздавливании получаются частицы разного размера и формы. В процессе раскалывания образуются более однородные по размерам и форме частицы, хотя форма, как и при раздавливании, непостоянна. Размеры и форма частиц при разламывании примерно такие же, как-при раскалывании. Резание и распиливание приводят к делению тела на частицы заранее заданных размеров и формы. При истирании получается мелкий порошкообразный продукт. В зависимости от физико-механических свойств исходных материалов используют следующие способы измельчения: твердый и хрупкий материал — раздавливание, удар; твердый и вязкий материал — раздавливание, распиливание; хрупкий, средней твердости — удар, раскалывание и истирание; вязкий, средней твердости — истирание или истирание и удар, распиливание.