Przykładowo, przy podawaniu tych samych dawek sulfadimeziny, mikronizowanej i uzyskanej w produkcji fabrycznej bez dodatkowego mielenia, stwierdzono, że w pierwszym przypadku w osoczu krwi ludzi zawartość substancji leczniczej jest o 40% wyższa, maksymalne stężenie osiągane jest 2 godziny wcześniej, a całkowita ilość wchłoniętej substancji o 20% większa niż w drugim przypadku. Gdy wielkość cząstek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) zostanie zmniejszona 30-krotnie, jego działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne zwiększa się 2-krotnie. Zmniejszenie wielkości cząstek gryzeofulwiny z 10 mikronów do 2,6 mikrona pozwala na zmniejszenie całkowitej dawki leku o 50% (z 1 do 0,5 g), przy zachowaniu stałego stężenia leku we krwi. Najwyższe stężenie fenacetyny we krwi obserwuje się przy stosowaniu leku o wielkości cząstek 75 mikronów, a przy stosowaniu tej samej substancji o wielkości cząstek 250 mikronów jej zawartość we krwi wyraźnie spada. Wzmocnienie efektu terapeutycznego przy zmniejszaniu wielkości cząstek leków można zaobserwować w każdej postaci dawkowania – zawiesinach, maściach i innych, dlatego przy mieleniu ważne jest przestrzeganie zasad technologicznych i technik w celu uzyskania optymalnej wielkości cząstek. Jednak w niektórych przypadkach nadmierne mielenie może prowadzić do zmniejszenia aktywności farmakoterapeutycznej leków. Wynika to w dużej mierze ze wzrostu procesów hydrolizy lub zmniejszenia ich stabilności w obecności soków trawiennych przy wzroście powierzchni kontaktu substancji leczniczej z płynami biologicznymi. Na przykład aktywność leków, takich jak penicylina i erytromycyna, gwałtownie spada wraz ze wzrostem dyspergowalności. W procesie dyspersji następuje również spadek swobodnej energii powierzchniowej z powodu adsorpcji wilgoci i gazów z powietrza. W tym przypadku mieszanka proszków staje się luźna, czasami wilgotna, cząsteczki sklejają się, tworząc większe agregaty, a substancje są adsorbowane na ściankach aparatu.

Ponadto zwiększenie stopnia dyspergowalności zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych leków. Aby zmniejszyć skutki uboczne, substancje są przepisywane w postaciach dawkowania, w których są rozproszone w postaci gruboziarnistych cząstek lub kryształów. Jeśli GF nie określa stopnia zmielenia określonych proszków, należy przygotować najlepsze proszki. Mielenie leku stosuje się w celu uzyskania jednorodności mieszania, w celu wyeliminowania dużych agregatów w zbrylających się i klejących materiałach, w celu zwiększenia efektów technologicznych i biologicznych. Mielenie proszków prowadzi do zwiększenia wytrzymałości i liczby kontaktów między cząstkami i powoduje powstawanie silnych konglomeratów. W zależności od wielkości cząstek materiału wyjściowego rozróżnia się kruszenie (mielenie dużych kawałków materiału) i mielenie (proszkowanie – mielenie małych cząstek). Jednym z zadań procesu kruszenia jest osiągnięcie optymalnej wielkości cząstek z uwzględnieniem: właściwości substancji początkowych i ich struktury; zastosowanie zasad kruszenia i metod technologicznych; czas kruszenia (ustalony eksperymentalnie). Kruszenie wytwarza cząstki o różnych rozmiarach i kształtach. W procesie rozszczepiania powstają bardziej jednorodne cząstki wielkości i kształtu, chociaż kształt, podobnie jak w przypadku kruszenia, nie jest stały. Rozmiar i kształt cząstek podczas łamania są mniej więcej takie same jak w przypadku rozszczepiania. Cięcie i piłowanie powoduje podział korpusu na cząstki o ustalonym rozmiarze i kształcie. Szlifowanie daje drobny sproszkowany produkt. W zależności od właściwości fizycznych i mechanicznych materiałów wyjściowych stosuje się następujące metody szlifowania: twardy i kruchy materiał-kruszenie, uderzenie; twardy i ciągliwy materiał-kruszenie, piłowanie; kruchy, średnia twardość – uderzenie, rozszczepienie i ścieranie; ciągliwy, średnia twardość – ścieranie lub ścieranie i uderzenie, piłowanie.