Ad esempio, quando si somministrano le stesse dosi di sulfadimezina, micronizzata e ottenuta nella produzione di fabbrica senza ulteriore macinatura, è stato riscontrato che nel primo caso nel plasma sanguigno delle persone il contenuto della sostanza farmaceutica è del 40% più alto, la concentrazione massima viene raggiunta 2 ore prima e la quantità totale di sostanza assorbita del 20% in più rispetto al secondo caso. Quando la dimensione delle particelle di acido acetilsalicilico (aspirina) è ridotta di 30 volte, il suo effetto analgesico, antipiretico e antinfiammatorio è aumentato di 2 volte. Ridurre la dimensione delle particelle di griseofulvina da 10 micron a 2,6 micron consente di ridurre la dose totale del farmaco del 50% (da 1 a 0,5 g), mantenendo una concentrazione costante del farmaco nel sangue. La più alta concentrazione di fenacetina nel sangue si osserva quando si utilizza il farmaco con una dimensione delle particelle di 75 micron e quando si utilizza la stessa sostanza con una dimensione delle particelle di 250 micron, il suo contenuto nel sangue diminuisce notevolmente. L’aumento dell’effetto terapeutico quando si riduce la dimensione delle particelle dei farmaci può essere osservato in qualsiasi forma di dosaggio-sospensioni, unguenti e altri, quindi quando la macinazione è importante seguire le regole tecnologiche e le tecniche per ottenere la dimensione ottimale delle particelle. Tuttavia, in alcuni casi, l’eccessiva macinatura può portare ad una diminuzione dell’attività farmacoterapeutica dei farmaci. Ciò è in gran parte dovuto ad un aumento dei processi idrolitici o ad una diminuzione della loro stabilità in presenza di succhi digestivi con un aumento della superficie di contatto della sostanza farmaceutica con fluidi biologici. Ad esempio, l’attività di farmaci come la penicillina e l’eritromicina diminuisce bruscamente con l’aumentare della disperdibilità. Nel processo di dispersione si verifica anche una diminuzione dell’energia superficiale libera dovuta all’adsorbimento di umidità e gas dall’aria. In questo caso, la miscela di polvere si allenta, a volte umida, le particelle si attaccano insieme, formando aggregati più grandi e le sostanze vengono adsorbite sulle pareti dell’apparato.

Inoltre, aumentando il grado di disperdibilità aumenta la probabilità di effetti collaterali dei farmaci. Per ridurre gli effetti collaterali, le sostanze sono prescritte in forme di dosaggio in cui sono disperse sotto forma di particelle grossolane o cristalli. Se il GF non specifica il grado di macinazione di polveri specifiche, è necessario preparare le polveri più fini. La macinazione del farmaco viene utilizzata per ottenere omogeneità di miscelazione, per eliminare grandi aggregati in materiali agglomeranti e adesivi, per aumentare gli effetti tecnologici e biologici. La macinazione delle polveri porta ad un aumento della forza e del numero di contatti tra le particelle e provoca la formazione di forti conglomerati. A seconda della dimensione delle particelle del materiale di partenza, viene fatta una distinzione tra frantumazione (macinazione di grandi pezzi di materiale) e fresatura (polverizzazione – macinazione di piccole particelle). Uno dei compiti del processo di frantumazione è quello di ottenere una dimensione ottimale delle particelle, tenendo conto: proprietà delle sostanze iniziali e della loro struttura; applicazione di regole di frantumazione e metodi tecnologici; tempo di frantumazione (impostato sperimentalmente). La frantumazione produce particelle di diverse dimensioni e forme. Nel processo di scissione si formano particelle di dimensioni e forma più omogenee, sebbene la forma, come nella frantumazione, non sia costante. Le dimensioni e la forma delle particelle nella rottura sono all’incirca le stesse della scissione. Il taglio e la segatura comportano la divisione del corpo in particelle di dimensioni e forma predeterminate. La macinazione produce un prodotto polveroso fine. A seconda delle proprietà fisiche e meccaniche dei materiali di partenza, vengono utilizzati i seguenti metodi di macinazione: materiale duro e fragile-frantumazione, impatto; materiale duro e duttile – frantumazione, taglio; fragile, durezza media-impatto, scissione e abrasione; duttile, durezza media – abrasione o abrasione e impatto, taglio.