Beispielsweise wurde bei der Verabreichung der gleichen Dosen von Sulfadimezin, das mikronisiert und in der Fabrikproduktion ohne zusätzliches Mahlen gewonnen wurde, festgestellt, dass im ersten Fall der Gehalt des Arzneimittels im Blutplasma von Menschen um 40 % höher ist, die maximale Konzentration 2 Stunden früher erreicht wird und die Gesamtmenge der absorbierten Substanz um 20 % höher ist als im zweiten Fall. Wenn die Partikelgröße von Acetylsalicylsäure (Aspirin) um das 30-fache reduziert wird, wird ihre analgetische, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung um das Zweifache erhöht. Durch die Reduzierung der Größe der Griseofulvin-Partikel von 10 Mikrometer auf 2,6 Mikrometer kann die Gesamtdosis des Arzneimittels um 50 % (von 1 auf 0,5 g) reduziert werden, während die Konzentration des Arzneimittels im Blut konstant gehalten wird. Die höchste Konzentration von Phenacetin im Blut wird bei Verwendung eines Arzneimittels mit einer Partikelgröße von 75 Mikrometern beobachtet, und bei Verwendung derselben Substanz mit einer Partikelgröße von 250 Mikrometern nimmt sein Gehalt im Blut deutlich ab. Eine Verstärkung der therapeutischen Wirkung bei Verringerung der Partikelgröße von Arzneimitteln kann bei jeder Darreichungsform beobachtet werden – Suspensionen, Salben und andere. Daher ist es beim Mahlen wichtig, die technologischen Regeln und Techniken einzuhalten, um die optimale Partikelgröße zu erreichen. In einigen Fällen kann übermäßiges Mahlen jedoch zu einer Verringerung der pharmakotherapeutischen Aktivität von Arzneimitteln führen. Dies ist größtenteils auf eine Zunahme hydrolytischer Prozesse oder eine Verringerung ihrer Stabilität in Gegenwart von Verdauungssäften mit einer Vergrößerung der Kontaktfläche des Arzneimittels mit biologischen Flüssigkeiten zurückzuführen. Beispielsweise nimmt die Aktivität von Arzneimitteln wie Penicillin und Erythromycin mit zunehmender Dispergierbarkeit stark ab. Während des Dispersionsprozesses tritt auch eine Verringerung der freien Oberflächenenergie aufgrund der Adsorption von Feuchtigkeit und Gasen aus der Luft auf. Dabei wird die Pulvermischung locker, teilweise feucht, Partikel verkleben zu größeren Aggregaten und Stoffe adsorbieren an den Apparatewänden.

Darüber hinaus erhöht die Erhöhung des Dispergierbarkeitsgrades die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Arzneimitteln. Um Nebenwirkungen zu reduzieren, werden Substanzen in Dosierungsformen verschrieben, in denen sie in Form von groben Partikeln oder Kristallen dispergiert sind. Wenn der GF den Mahlgrad bestimmter Pulver nicht angibt, sollten die feinsten Pulver hergestellt werden. Das Mahlen des Arzneimittels wird verwendet, um eine Homogenität des Mischens zu erreichen, große Aggregate in klumpenden und klebenden Materialien zu eliminieren, um die technologischen und biologischen Wirkungen zu erhöhen. Das Mahlen von Pulvern führt zu einer Erhöhung der Festigkeit und Anzahl der Kontakte zwischen Partikeln und führt zur Bildung starker Konglomerate. Je nach Partikelgröße des Ausgangsmaterials unterscheidet man zwischen Zerkleinern (Mahlen großer Materialstücke) und Mahlen (Pulverisieren – Mahlen kleiner Partikel). Eine der Aufgaben des Zerkleinerungsprozesses besteht darin, eine optimale Partikelgröße zu erreichen, unter Berücksichtigung von: Eigenschaften der Ausgangsstoffe und ihrer Struktur; Anwendung von Zerkleinerungsregeln und technologischen Methoden; Zerkleinerungszeit (experimentell eingestellt). Beim Zerkleinern entstehen Partikel unterschiedlicher Größe und Form. Beim Aufspalten werden homogenere Partikel in Größe und Form gebildet, obwohl die Form, wie beim Zerkleinern, nicht konstant ist. Die Größe und Form der Partikel beim Brechen sind ungefähr die gleichen wie beim Spalten. Schneiden und Sägen führen zur Aufteilung des Körpers in Partikel vorgegebener Größe und Form. Durch das Mahlen entsteht ein feines pulverförmiges Produkt. Abhängig von den physikalischen und mechanischen Eigenschaften der Ausgangsmaterialien werden folgende Mahlverfahren angewendet: hartes und sprödes Material – Zerkleinerung, Schlag; hartes und duktiles Material – Zerkleinern, Sägen; spröde, mittlere Härte – Schlag, Spaltung und Abrieb; duktil, mittlere Härte – Abrieb oder Abrieb und Schlag, Sägen.