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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Roman, können Sie mir sagen, ob meine Rundlauftablettenpresse RZJ-35 schon versandt wurde? Schicken Sie sie noch nicht, ich werde Ihrer Fabrik in China Zeichnungen neuer Stempel mit anderem Design schicken. 13/03/2026 20:22
Guten Tag, Tom! Wir unterbrechen den Versand. Senden Sie Zeichnungen an die Büro-Mail. Die Produktionsfrist für neue Stempel beträgt 20 Arbeitstage. 13/03/2026 20:23
Wie kann ich Sie zur Sendungsverfolgung kontaktieren? Industrielles Vibrationssieb VS-04. 13/03/2026 20:32
Guten Tag, Luisa, meine WhatsApp ist +79853643808, Managerin Natalia +79153808881 während der Geschäftszeiten und außer am Wochenende. 13/03/2026 20:33
Sie müssen für die Lieferung nach Hildesheim mehr bezahlen als den im Vertrag angegebenen Lieferbetrag? 13/03/2026 20:42
Brigitte, Der Katalog zeigt den Preis mit Lieferung frei Haus. Das Entladen der Ausrüstung nach Erhalt der Sendung wird Ihnen separat in Rechnung gestellt. 13/03/2026 20:45
HX-6 Füll- und Verschließmaschine für Kunststofftuben in Aachen? Preis, Lieferbedingungen 13/03/2026 20:52
Lea, guten Tag, wir haben Ihre Anfrage per E-Mail erhalten. Innerhalb von 15 Minuten senden wir Ihnen unser Angebot für dieses Gerätemodell zu. 13/03/2026 20:55
Natalia, sag mir, die automatische doppelseitige Etikettiermaschine ST-36 hat das Werk verlassen, Rechnung Nr. 118. 13/03/2026 21:02
Hallo Johanna, die Ausrüstung wurde aus dem Transitlager verschickt und die Lieferung erfolgt wie geplant. Es werden keine Verzögerungen erwartet. 13/03/2026 21:05
Mischer mit Paddel für Pulver CX-100. Was ist die genaue Packungsgröße? 13/03/2026 21:12
Paul, Hallo! Verpackungsmaße 1200x640x1000 mm, Verpackungsgewicht 250 kg. Bitte informieren Sie mich, wenn Sie die Sendung erhalten. 13/03/2026 21:15
HX-6 Füll- und Verschließmaschine für Kunststofftuben in Hannover? Preis, Lieferbedingungen 13/03/2026 21:22
Tom, guten Tag, wir haben Ihre Anfrage per E-Mail erhalten. Innerhalb von 15 Minuten senden wir Ihnen unser Angebot für dieses Gerätemodell zu. 13/03/2026 21:23
Sagen Sie mir, wie funktioniert die automatische Kapselmaschine NJ-120? 13/03/2026 21:32
Patrick, guten Tag. Ja, bereits übermorgen erhalten Sie es. Angesichts des hohen Gewichts der Ausrüstung bitten wir Sie, sich im Voraus um das Entladen mit einem Gabelstapler zu kümmern. Das Transportunternehmen übernimmt kein Entladen. Nur Lieferung an die Adresse. 13/03/2026 21:34
Mischer mit Paddel für Pulver CX-100. Was ist die genaue Packungsgröße? 13/03/2026 21:42
Hannah, Hallo! Verpackungsmaße 1200x640x1000 mm, Verpackungsgewicht 250 kg. Bitte informieren Sie mich, wenn Sie die Sendung erhalten. 13/03/2026 21:44
Gehen Sie die Bestellung durch. Der V-förmige Pulvermischer VM-50 und die mechanische Tablettenpresse PP-28 warten auf Sie. 13/03/2026 21:52
Jakob, Lieferstatus wird geprüft. Die Sendung befindet sich bereits im Lager von Halle . Bitte vereinbaren Sie die Abholung. 13/03/2026 21:53
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