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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Guten Tag, wir haben Sie mit der Lieferung eines GK-40-Trockenpulvergranulators nach Frankfurt am Main beauftragt. Liefern Sie bis zum Terminal oder an die tatsächliche Adresse? 15/08/2026 08:42
Hallo Jonas, wir versenden in ganz Europa und in die USA, einschließlich nach Frankfurt am Main . Der Preis im Katalog beinhaltet jede Lieferung, die unser Kunde wünscht. 15/08/2026 08:43
PU-250 Flowpack-Verpackungsmaschine, bitte teilen Sie uns den Lieferstatus mit. 15/08/2026 08:52
Hallo Lisa, Ihre Ausrüstung wird gerade verzollt. Ihre Managerin Natalia wird Sie morgen bis 17:30 Uhr kontaktieren. 15/08/2026 08:55
Guten Tag, ich hoffe übermorgen, die UNIT 600A Tablettenpresse in Gera zu bekommen! Bitte kommentieren Sie. 15/08/2026 09:02
Guten Tag, Karin! Unser Manager hat mit dem Lieferservice kommuniziert, die Ausrüstung wird an Gera an Ihre Adresse geliefert. Bitte lassen Sie es uns wissen, wenn Sie es erhalten. 15/08/2026 09:02
Hallo Roman! Vielen Dank für den Service und die Qualität Ihrer Produkte. Wir sind sehr glücklich und zufrieden mit dem Kauf! 15/08/2026 09:12
Hallo Oliver, anscheinend haben Sie Ihren Vakuum-Lyophil-Trockner LZY-01 getestet. Seine Qualität ist überdurchschnittlich, er wird funktionieren. Wir warten auf Ihre neuen Anwendungen. 15/08/2026 09:16
Hallo Natalia, was ist mit dem Thekentisch für Tabletten und Kapseln, Theke TC-10, Konto Nr. 121. 15/08/2026 09:22
Hallo Jan, unsere Managerin Natalia näher am Abend wird Sie über WhatsApp anrufen. Ich sehe den Sendungsverfolgungsstatus auf der Website des Spediteurs, die Sendung wird in 15 Tagen in Fürth eintreffen. 15/08/2026 09:23
Muss ich für den Versand nach Essen etwas extra bezahlen? 15/08/2026 09:32
Guten Tag Jakob, In unserem Katalog verstehen sich alle Preise inklusive Versand bis zur Haustür des Kunden. Die Lieferung nach Essen ist im Preis inbegriffen. 15/08/2026 09:36
An welche Adresse sollen Ihre Flaschen- und Verschlussmuster geschickt werden, um sie an die Fabrik zu schicken? Mit freundlichen Grüßen, Paul. 15/08/2026 09:42
Guten Tag, Paul Wir haben die gleiche Frage auch per WhatsApp erhalten und dort auch geantwortet. Bitte geben Sie zur Sendungsverfolgung die Sendungsnummer an. Danke. 15/08/2026 09:43
Vakuum-Gefriertrockner LG-30, können wir ihn schneller bekommen als im Vertrag vereinbart? 15/08/2026 09:52
Hallo Brigitte, Sendungen durchlaufen mehrere Zeitphasen. Herstellung, Lieferung von der Fabrik zum Lager in Peking oder Shanghai, Warten auf die Chargenabholung, Zollabfertigung und Lieferung. Es ist schwer vorherzusagen. 15/08/2026 09:55
YR-90 Trocken- und Nasspulvergranulator YR-90 Der Monat ist bereits vergangen. Beeilen Sie sich, Fabrik. 15/08/2026 10:02
Finn, guten Tag. Die Fabrik hat Ihre Ausrüstung an unseren Vertreter versandt und bildet nun eine Sammelsendung für den Versand an den Zoll. Wir halten Sie auf dem Laufenden. 15/08/2026 10:04
Ich warte darauf, meine XL-12-Abfüll- und Verschließmaschine für Plastikflaschen nach Mannheim zu bringen, dann möchte ich eine automatische Kapselmaschine Modell GN-28 kaufen 15/08/2026 10:12
Guten Tag, Lukas! Zur ersten Frage: Die Sendung wird in Mannheim zwischen 12:00-14:00 Uhr eintreffen. Zur zweiten Frage: Das Modell GN-28 wird im Rahmen eines neuen Vertrags bearbeitet? Kontaktieren Sie das Büro. 15/08/2026 10:16
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