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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Vakuum-Pulverförderer QV-01, Menge 3 Stück, Rabatt und Lieferung nach Göttingen erforderlich. 19/06/2026 20:14
Guten Tag Sophie, in unserem Katalog sind alle Preise inklusive Lieferung bis zur Haustür des Kunden angegeben. Wenn Sie 3 Stück kaufen, gewähren wir Ihnen 7 % Rabatt. Die Lieferung nach Göttingen ist im Preis inbegriffen. 19/06/2026 20:14
Haben Sie die Zahlung von unserem Unternehmen erhalten? Wann können wir mit der Lieferung rechnen? Bitte nennen Sie realistische Fristen. 19/06/2026 20:24
Guten Tag Felix, Sie haben vor ein paar Stunden bezahlt. Wir haben Ihnen mitgeteilt, dass die Lieferzeit 30 bis 45 Tage beträgt. zwischen 12:00-14:00 Uhr Wir werden vom Hersteller eine Antwort zum endgültigen Zeitrahmen erhalten. 19/06/2026 20:27
YR-90 Trocken- und Nasspulvergranulator YR-90 Der Monat ist bereits vergangen. Beeilen Sie sich, Fabrik. 19/06/2026 20:34
Johanna, guten Tag. Die Fabrik hat Ihre Ausrüstung an unseren Vertreter versandt und bildet nun eine Sammelsendung für den Versand an den Zoll. Wir halten Sie auf dem Laufenden. 19/06/2026 20:35
Guten Tag, sagen Sie mir, ob eine Lieferung in Tübingen zu einer Siedlung im Umkreis von 20 km erforderlich ist. Können Sie das organisieren? 19/06/2026 20:44
Jana, Guten Tag, bitte senden Sie uns eine E-Mail an info@minipress.ru mit dem genauen Namen des Gerätemodells, der Stadt und Ihren Koordinaten. Wir berechnen die Lieferung an Sie. 19/06/2026 20:44
Lieber Roman, guten Tag, Vakuum-Pulverförderer QV-05 in einer Menge von 4 Stück, bereits auf dem Weg nach Remscheid? 19/06/2026 20:54
Guten Tag, {name is}! Ihr Manager hat Ihnen einen Scan des Frachtbriefs per E-Mail geschickt. Die Sendung ist unterwegs. 19/06/2026 20:57
PU-250 Flowpack-Verpackungsmaschine, bitte teilen Sie uns den Lieferstatus mit. 19/06/2026 21:04
Hallo Lena, Ihre Ausrüstung wird gerade verzollt. Ihre Managerin Natalia wird Sie in der Zeit von 10: 00-12:00 Uhr kontaktieren. 19/06/2026 21:05
Vertrag Nr. 12, die Lieferfrist ist bereits abgelaufen. Handeln Sie endlich. Beschleunigen Sie Tsibulsky R.G. 19/06/2026 21:14
Hallo Leon, wir sind am Wochenende im Urlaub und können nicht auf Nachrichten antworten. Erhöhen Sie die vertraglich vereinbarte Lieferzeit der Ausrüstung zu Ihrem Lager in Köln auf 50 Werktage (keine Kalendertage). Maßnahme ergriffen. 19/06/2026 21:16
Vakuum-Pulverförderer QV-01, Menge 3 Stück, Rabatt und Lieferung nach Würzburg erforderlich. 19/06/2026 21:24
Guten Tag Katharina, in unserem Katalog sind alle Preise inklusive Lieferung bis zur Haustür des Kunden angegeben. Wenn Sie 3 Stück kaufen, gewähren wir Ihnen 7 % Rabatt. Die Lieferung nach Würzburg ist im Preis inbegriffen. 19/06/2026 21:24
Granulator für Nassgranulierung ZL-25 und V-förmiger Mischer für Pulver VM-05 gemäß Vertrag Nr. 15. 19/06/2026 21:34
Hallo Monika, die Sendung ist am Zollterminal angekommen, morgen bis 17:30 Uhr ist für die Übergabe an das Transportunternehmen vorgesehen. 19/06/2026 21:36
Vakuum-Gefriertrockner LG-30, können wir ihn schneller bekommen als im Vertrag vereinbart? 19/06/2026 21:44
Hallo Angelika, Sendungen durchlaufen mehrere Zeitphasen. Herstellung, Lieferung von der Fabrik zum Lager in Peking oder Shanghai, Warten auf die Chargenabholung, Zollabfertigung und Lieferung. Es ist schwer vorherzusagen. 19/06/2026 21:44
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