I rivestimenti Intestino-solubili sono usati per le forme di dosaggio che, una volta amministrati, sono preveduti ritardare il rilascio delle droghe, possono essere distrutti nello stomaco (per esempio, pancreatina, eritromicina), possono causare la nausea o l’emorragia, o possono causare l’irritazione della mucosa gastrica (per esempio, aspirina, steroidi). Tali rivestimenti possono essere utilizzati per ri-rilasciare farmaci in diverse parti del tratto gastrointestinale. L’azione del rivestimento solubile nell’intestino è dovuta alla differenza nelle proprietà dei mezzi gastrici e intestinali a causa della diversa acidità e composizione enzimatica. Anche se qualche tempo fa ci sono stati tentativi di creare rivestimenti che si degradano sotto l’azione degli enzimi intestinali, questi sviluppi non erano popolari, perché la degradazione enzimatica del film è un processo piuttosto lungo. Pertanto, la maggior parte dei rivestimenti solubili nell’intestino ampiamente utilizzati sono acidi deboli che non si dissociano a bassi valori di pH, ma sono facilmente ionizzati quando il pH del mezzo viene aumentato a 5. I polimeri solubili enterici più efficaci sono i poliacidi. I rivestimenti Enzima-degradabili attualmente sono usati come rivestimenti protettivi per la consegna delle sostanze della droga del polipeptide nel colon. Uno dei primi polimeri sintetici utilizzati per i rivestimenti degradabili nell’intestino è l’acetato di cellulosa ftalato (PCA). Tuttavia, il pH & gt;6 è richiesto per la dissoluzione del rivestimento, che ritarda significativamente il rilascio del farmaco. Questo polimero è relativamente permeabile all’umidità e al succo gastrico rispetto alla maggior parte dei polimeri solubili enterici. Inoltre, è altamente suscettibile alla degradazione idrolitica, in cui l’acido ftalico si separa dall’acido acetico, portando a cambiamenti nelle proprietà del polimero e quindi all’azione del rivestimento enterico.

Altri polimeri utili utilizzati nelle formulazioni di rivestimento enterico includono: polivinilacetato ftalato (PVAP), che è meno permeabile all’umidità e al succo gastrico, più resistente all’idrolisi e in grado di ionizzare a bassi valori di pH; idrossipropilmetilcellulosa ftalato (HPMCP), che ha proprietà simili a quelle del PVAP; polimeri acrilici come l’acido metacrilico o il copolimero di estere dell’acido metacrilico (alcuni dei quali hanno un’elevata costante di dissociazione); acetato di cellulosa trimellitato (ATC), che quelli di AFC; carbossimetiletilcellulosa (CMEC); succinato di acetato di idrossipropilmetilcellulosa (HPMCS).
Negli ultimi anni, i copolimeri acrilici sono stati considerati più adatti per lo sviluppo di rivestimenti enterici. È emerso un nuovo tipo di rivestimenti a film, a base di poli-metilmetacrilati (PMMA), polimeri derivati dall’acido acrilico, chiamati Eudragit, che hanno le seguenti proprietà: Eccellenti proprietà protettive contro l’umidità, il calore e la luce, aumentando così la durata di conservazione dei farmaci (di gran lunga superiore alle proprietà corrispondenti della cellulosa); completa neutralizzazione del gusto e dell’odore sgradevoli, che sono spesso posseduti dai principi attivi; facilità di deglutizione compresse di grandi dimensioni a causa delle proprietà scorrevoli dei film; compresse uniformemente colorate di qualsiasi tonalità se combinate con pigmenti; consegna del principio attivo a qualsiasi parte del tratto gastrointestinale; uso di Eudragit come matrice per forme di dosaggio con ritardo