TECHNOLOGIA PRODUKCJI TABLETÓW

Tabletki jako forma dawkowania

7827

6492036

• 

Tabletka (łac. tabella — tabletka, płytka) to dawkowana postać dawkowania uzyskana przez sprasowanie leku lub mieszanki substancji leczniczych i pomocniczych. Przeznaczona do stosowania wewnętrznego, podjęzykowego, implantacyjnego lub pozajelitowego. Pierwsze informacje o tabletkach pochodzą z połowy XIX wieku. W Rosji pierwszy duży warsztat tabletkarski otwarto w 1895 roku w Petersburgu. Tabletki są jedną z najpowszechniejszych i najbardziej obiecujących postaci dawkowania i, jak wspomniano wcześniej, obecnie stanowią około 80% całkowitej objętości gotowych postaci dawkowania. Wynika to z faktu, że tabletki mają szereg zalet w porównaniu z innymi postaciami dawkowania, a mianowicie: dokładność dawkowania leku wstrzykiwanego do tabletek; przenośność tabletek, co zapewnia wygodę dozowania, przechowywania i transportu postaci dawkowania; bezpieczeństwo leku w stanie sprasowanym. W przypadku substancji niewystarczająco odpornych możliwe jest zastosowanie osłonek ochronnych; maskowanie nieprzyjemnych właściwości organoleptycznych...

Etapy przygotowania surowców do produkcji tabletek

7827

6492037

• 

W przypadku większości preparatów chemicznych i farmaceutycznych technologia produkcji tabletek składa się z następujących odrębnych operacji ważenia materiału wyjściowego, mielenia, przesiewania, mieszania, granulacji, tabletkowania (prasowania), powlekania. Niektóre z wymienionych operacji w produkcji środków farmaceutycznych mogą być nieobecne. Trzy powszechne schematy technologiczne uzyskiwania tabletek są najczęstsze: granulacja na mokro, granulacja na sucho i prasowanie bezpośrednie.

Siła wypychająca tabletki z matrycy

7827

6492038

• 

Aby wypchnąć sprasowaną tabletkę z matrycy, konieczne jest użycie siły, aby pokonać tarcie i przyczepność między powierzchnią boczną tabletki a ścianą matrycy. Biorąc pod uwagę wielkość siły wyrzutu, przewiduje się dodatki substancji przeciwciernych (ślizgowych lub smarujących). Jako przykład podano wyniki określania charakterystyk technologicznych substancji o kształcie okrągłym. Proszki o zaokrąglonych cząstkach o podstawowym rozmiarze cząstek powyżej 100 mikronów (ranitydyna g/cl, karbamazepina, fenazepam) mają wysoką (8-9 g/s) płynność, dużą gęstość objętościową przed i po zagęszczeniu, ale nieznaczną ściśliwość i mały współczynnik zagęszczania. Fenazepam ma nieco niższą wartość płynności (8 g/s), prawdopodobnie dlatego, że zawiera więcej małych frakcji i nie zawiera cząstek większych niż 250 mikronów, które są obecne w ranitydynie i karbamazepinie.

Podstawowe wymagania dla tabletów

7825

6492017

• 

Tabletkom stawiane są następujące wymagania: dokładność dawkowania — równomierność (jednolitość) rozmieszczenia substancji czynnej w tabletce, poprawność wagi zarówno samej tabletki, jak i zawartych w niej substancji leczniczych; wytrzymałość mechaniczna — twardość, kruchość, kruchość — charakteryzują jakość tabletek; tabletki muszą mieć wystarczającą wytrzymałość, aby pozostać nienaruszone pod wpływem czynników mechanicznych podczas pakowania, transportu i przechowywania; rozpad lub rozpuszczalność — zdolność do rozpadu lub rozpuszczenia w granicach czasowych ustalonych przez odpowiednią dokumentację naukowo-techniczną (NTD) dla niektórych rodzajów tabletek. Dokładność dawkowania zależy od jednorodności masy tabletkowanej, którą zapewnia staranne wymieszanie substancji leczniczych i pomocniczych oraz ich równomierne rozmieszczenie w masie całkowitej. Dokładność dawkowania zależy również od szybkości i niezawodności napełniania gniazda matrycy tabletkarki. Jeśli podczas krótkiego pobytu lejka przez otwór matrycy wyleje się mniej materiału niż gniazdo matrycy...

Środki korygujące, barwniki

7828

6492040

• 

Do składu tabletek dodaje się substancje korygujące w celu poprawy ich smaku, koloru i zapachu. Substancje korygujące mają duże znaczenie w praktyce pediatrycznej. Ustalono, że skuteczny środek terapeutyczny o nieprzyjemnym smaku u dzieci ma wielokrotnie mniejszy wpływ lub w ogóle nie ma działania terapeutycznego. Należy wziąć pod uwagę możliwość zmiany wchłaniania LV z korygowanych postaci dawkowania. Wiadomo na przykład, że syrop cukrowy i niektóre syropy owocowe zmniejszają wchłanianie amidopiryny, antybiotyków z korygowanych przez nie postaci dawkowania.z

Środki przeciwcierne w produkcji farmaceutycznej

7828

6492039

• 

Jednym z problemów produkcji tabletek jest uzyskanie dobrej płynności granulatu w urządzeniach podających (lejkach, bunkrach). Powstałe granulki lub proszki mają szorstką powierzchnię, co utrudnia ich wysypywanie z lejka załadowczego do gniazd matrycy. Ponadto granulki mogą przyklejać się do ścianek matrycy i stempla z powodu tarcia powstającego w strefach kontaktu cząstek z narzędziem dociskowym tabletkarki. Aby usunąć lub ograniczyć te niepożądane zjawiska, stosuje się substancje przeciwcierne, reprezentowane przez grupę substancji ślizgowych i smarujących. Substancje ślizgowe, zaadsorbowane na powierzchni cząstek (granulek), eliminują lub zmniejszają szorstkość, zwiększając ich płynność (płynność). Cząstki o kształcie kulistym mają największą wydajność ślizgową.