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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Haben Sie die Zahlung von unserem Unternehmen erhalten? Wann können wir mit der Lieferung rechnen? Bitte nennen Sie realistische Fristen. 13/05/2026 01:17
Guten Tag Finn, Sie haben vor ein paar Stunden bezahlt. Wir haben Ihnen mitgeteilt, dass die Lieferzeit 30 bis 45 Tage beträgt. morgen bis 15:30 Uhr Wir werden vom Hersteller eine Antwort zum endgültigen Zeitrahmen erhalten. 13/05/2026 01:19
Vertrag Nr. 12, die Lieferfrist ist bereits abgelaufen. Handeln Sie endlich. Beschleunigen Sie Tsibulsky R.G. 13/05/2026 01:27
Hallo Clara, wir sind am Wochenende im Urlaub und können nicht auf Nachrichten antworten. Erhöhen Sie die vertraglich vereinbarte Lieferzeit der Ausrüstung zu Ihrem Lager in Braunschweig auf 50 Werktage (keine Kalendertage). Maßnahme ergriffen. 13/05/2026 01:29
Guten Tag, elektronischer Förderband-Paketgewichtsdetektor DK-05. Wann werden wir ihn in Wiesbaden erhalten? 13/05/2026 01:37
Hallo Jonas, Ihre Sendung befindet sich im Zolllager, morgen bis 14:30 Uhr Ihre Managerin Natalia wird Sie kontaktieren. 13/05/2026 01:38
In Hildesheim ITA-01 Tabletten- und Kapselzähler, RZ-9 Rotationstablettenpresse und manuelle Kapselfüllmaschine. Helfen Sie, wenn wir es bekommen? 13/05/2026 01:47
Guten Tag, Marcel! Wir haben von der Fabrik Fotos der verpackten Ausrüstung erhalten. Natalia wird Ihnen die Fotos weiterleiten. Die Lieferzeit beträgt 45-50 Tage. 13/05/2026 01:49
Die Flüssigkeitsabfüllmaschine BB-152 ist heute von Ihnen eingetroffen. Wissen Sie noch, wo sind die Unterlagen? 13/05/2026 01:57
Die Originalversanddokumente werden nach Duisburg morgen bis 18: 30 Uhr geliefert. Bitte senden Sie uns die unterschriebenen Kopien zu. 13/05/2026 01:58
Automatische Blisterverpackungsmaschine für PVC+Karton LW-35 mit Lieferung nach Oldenburg. Wir möchten den Lieferstatus verfolgen. 13/05/2026 02:07
Angelika, hallo. Die Sendung ist bereits eingetroffen. Jetzt befindet sie sich im Lager des Transportunternehmens. Ihr Manager wird Sie kontaktieren, um den Lieferzeitpunkt in Ihre Stadt zu klären. 13/05/2026 02:08
Wie kann ich Sie zur Sendungsverfolgung kontaktieren? Industrielles Vibrationssieb VS-04. 13/05/2026 02:17
Guten Tag, Daniel, meine WhatsApp ist +79853643808, Managerin Natalia +79153808881 während der Geschäftszeiten und außer am Wochenende. 13/05/2026 02:20
Wir haben unsere Bestellung (Filmbeschichtungskessel BG-150) erhalten. Im Karton befand sich keine Sprühdüse!!! 13/05/2026 02:27
Hallo Lea, wir haben beim Hersteller nachgefragt. Ihre Düse ist nicht rechtzeitig für den Versand der Hauptmaschine eingetroffen. Wir werden sie Ihnen nun per DHL-Expresspost zustellen. 13/05/2026 02:30
Ich warte darauf, meine XL-12-Abfüll- und Verschließmaschine für Plastikflaschen nach Hannover zu bringen, dann möchte ich eine automatische Kapselmaschine Modell GN-28 kaufen 13/05/2026 02:37
Guten Tag, Ben! Zur ersten Frage: Die Sendung wird in Hannover wie im Vertrag festgelegt eintreffen. Zur zweiten Frage: Das Modell GN-28 wird im Rahmen eines neuen Vertrags bearbeitet? Kontaktieren Sie das Büro. 13/05/2026 02:41
Mischer mit Paddel für Pulver CX-100. Was ist die genaue Packungsgröße? 13/05/2026 02:47
Max, Hallo! Verpackungsmaße 1200x640x1000 mm, Verpackungsgewicht 250 kg. Bitte informieren Sie mich, wenn Sie die Sendung erhalten. 13/05/2026 02:48
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