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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Die automatische Blisterverpackungsmaschine LW-35 aus PVC und Karton ist seit 30 Tagen im Einsatz. Was gibt es Neues? 10/09/2026 21:15
Hallo Kevin, wir sind pünktlich, morgen bis 15:30 Uhr ein Fahrer wird Sie wegen des Entladens kontaktieren. 10/09/2026 21:16
Die automatische Blisterverpackungsmaschine LW-35 aus PVC und Karton ist seit 30 Tagen im Einsatz. Was gibt es Neues? 10/09/2026 21:25
Hallo Andreas, wir sind pünktlich, zwischen 16:00-18:00 Uhr ein Fahrer wird Sie wegen des Entladens kontaktieren. 10/09/2026 21:29
Der MZ-10-Handdrucker mit Verfallsdatum und Datum wurde noch immer nicht geliefert. Der Fahrer hat gestern nicht geantwortet und Anrufe abgebrochen. 10/09/2026 21:35
Hallo Stefan, das Transportunternehmen hat uns mitgeteilt, dass der Fahrer in der Zeit von 10: 00-12:00 Uhr die Kiste definitiv an Ihre Adresse liefern wird. Wir bitten um Entschuldigung. 10/09/2026 21:38
Hallo, ist es möglich, Ihre Blistermaschine für Tabletten und Kapseln MN-80 1 Stück mit Lieferung nach Paderborn zu kaufen? Wie lange dauert die Lieferung? 10/09/2026 21:45
Patrick, hallo! Wir haben viele Kunden aus Ihrer Stadt. Die Lieferung in diese Region erfolgt durch EMC. 10/09/2026 21:49
HX-6 Füll- und Verschließmaschine für Kunststofftuben in Dortmund? Preis, Lieferbedingungen 10/09/2026 21:55
Lea, guten Tag, wir haben Ihre Anfrage per E-Mail erhalten. Innerhalb von 15 Minuten senden wir Ihnen unser Angebot für dieses Gerätemodell zu. 10/09/2026 21:58
Bitte informieren Sie mich über den Status der Bestellung Rotationstablettenpresse RZ-10A in Rostock? 10/09/2026 22:05
Guten Tag, Katharina. Wir haben den Spediteur kontaktiert, die Lieferung ist für morgen bis 14:30 Uhr geplant. Bitte informieren Sie uns, wenn Sie die Ware erhalten. Danke. 10/09/2026 22:05
Hallo, ich möchte kurz fragen, was ist mit dem Filmbeschichtungskessel BG-80 und der Ultraschallmaschine HX-7 zum Versiegeln von Kunststofftuben, Vertrag Nr. 11???? 10/09/2026 22:15
Jonas, guten Tag! Ihre Positionen werden von verschiedenen Fabriken produziert, für HX-7 hat die Fabrik gemeldet, dass es zu 90 % fertig ist, für BG-80 warten wir auf eine Antwort wie im Vertrag festgelegt. Wir werden uns umgehend melden. 10/09/2026 22:19
Angemeldet bleiben? Es gibt eine Lieferung in Kiel 10/09/2026 22:25
Emma, Hallo! Wir denken an alle unsere Kunden. Ihre Blister-Honig-Abfüllmaschine Modell MN-82 wird näher am Abend in Kiel sein. 10/09/2026 22:29
Granulator für Nassgranulierung ZL-25 und V-förmiger Mischer für Pulver VM-05 gemäß Vertrag Nr. 15. 10/09/2026 22:35
Hallo Susanne, die Sendung ist am Zollterminal angekommen, morgen bis 17:30 Uhr ist für die Übergabe an das Transportunternehmen vorgesehen. 10/09/2026 22:37
Hallo, ist es möglich, Ihre Blistermaschine für Tabletten und Kapseln MN-80 1 Stück mit Lieferung nach Freiburg zu kaufen? Wie lange dauert die Lieferung? 10/09/2026 22:45
Oliver, hallo! Wir haben viele Kunden aus Ihrer Stadt. Die Lieferung in diese Region erfolgt durch EMC. 10/09/2026 22:46
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