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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
YR-90 Trocken- und Nasspulvergranulator YR-90 Der Monat ist bereits vergangen. Beeilen Sie sich, Fabrik. 01/10/2026 00:33
Clara, guten Tag. Die Fabrik hat Ihre Ausrüstung an unseren Vertreter versandt und bildet nun eine Sammelsendung für den Versand an den Zoll. Wir halten Sie auf dem Laufenden. 01/10/2026 00:35
Guten Tag! Halbautomatische Maschine zum Abfüllen von Flüssigkeiten in Fässer DF-13, eine Kopie der Zahlung wird an die Post gesendet. Beginnen Sie mit der Arbeit an der Bestellung. 01/10/2026 00:43
Johanna, guten Tag! Wir haben Ihre Zahlung gesehen und eine SMS von der Bank erhalten. Bitte senden Sie uns Zeichnungen der Fässer und Antworten auf unsere Fragen in der Korrespondenz. 01/10/2026 00:45
Ich rufe seit heute Morgen in Ihrem Büro an, aber niemand geht ans Telefon. 01/10/2026 00:53
Guten Tag, Petra! Das Büro ist ab 9:00 Uhr GMT geöffnet. Wir bleiben in Kontakt. 01/10/2026 00:56
LB-205 horizontale automatische Verpackungsmaschine für feuchte Alkoholtücher Lieferstatus ... danke 01/10/2026 01:03
Hallo Petra, es ist zu früh, den Status Ihrer Bestellung zu prüfen. In 30 Tagen wird erst das EPAT der Produktion abgeschlossen sein. 01/10/2026 01:07
Guten Tag, wir haben den Pulverspender PR-15 in Plastikfläschchen erhalten. Es ist zwischen 16:00-18:00 Uhr geplant, die Schachtel zu öffnen und zu testen. 01/10/2026 01:13
Laura, Guten Tag. Tolle Neuigkeiten. Bitte senden Sie uns per WhatsApp unter +79853643808 ein Foto und einen Videobericht. 01/10/2026 01:13
Natalia, sag mir, die automatische doppelseitige Etikettiermaschine ST-36 hat das Werk verlassen, Rechnung Nr. 118. 01/10/2026 01:23
Hallo Mia, die Ausrüstung wurde aus dem Transitlager verschickt und die Lieferung erfolgt wie geplant. Es werden keine Verzögerungen erwartet. 01/10/2026 01:23
Guten Tag, elektronischer Förderband-Paketgewichtsdetektor DK-05. Wann werden wir ihn in Duisburg erhalten? 01/10/2026 01:33
Hallo Emma, Ihre Sendung befindet sich im Zolllager, Nachmittags Ihre Managerin Natalia wird Sie kontaktieren. 01/10/2026 01:35
Hallo Natalia, was ist mit dem Thekentisch für Tabletten und Kapseln, Theke TC-10, Konto Nr. 121. 01/10/2026 01:43
Hallo Thorsten, unsere Managerin Natalia nach dem Mittagessen wird Sie über WhatsApp anrufen. Ich sehe den Sendungsverfolgungsstatus auf der Website des Spediteurs, die Sendung wird in 15 Tagen in Bielefeld eintreffen. 01/10/2026 01:46
Wir haben unsere Bestellung (Filmbeschichtungskessel BG-150) erhalten. Im Karton befand sich keine Sprühdüse!!! 01/10/2026 01:53
Hallo Lukas, wir haben beim Hersteller nachgefragt. Ihre Düse ist nicht rechtzeitig für den Versand der Hauptmaschine eingetroffen. Wir werden sie Ihnen nun per DHL-Expresspost zustellen. 01/10/2026 01:54
Automatische Blisterverpackungsmaschine für PVC+Karton LW-35 mit Lieferung nach Bottrop. Wir möchten den Lieferstatus verfolgen. 01/10/2026 02:03
Melanie, hallo. Die Sendung ist bereits eingetroffen. Jetzt befindet sie sich im Lager des Transportunternehmens. Ihr Manager wird Sie kontaktieren, um den Lieferzeitpunkt in Ihre Stadt zu klären. 01/10/2026 02:05
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