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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Entschuldigen Sie, ich habe wichtige Informationen. Bitte liefern Sie meine Sendung, Automatische Füll- und Verschließmaschine für Glasampullen ALG-10, nicht nach Flensburg, sondern senden Sie sie sofort nach Ankunft nach Hannover. 22/04/2026 22:06
Hallo Tom, wir werden versuchen, dieses Problem für Sie zu lösen. 22/04/2026 22:07
Die automatische Blisterverpackungsmaschine LW-35 aus PVC und Karton ist seit 30 Tagen im Einsatz. Was gibt es Neues? 22/04/2026 22:16
Hallo Florian, wir sind pünktlich, morgen bis 13:30 Uhr ein Fahrer wird Sie wegen des Entladens kontaktieren. 22/04/2026 22:19
Granulator für Nassgranulierung ZL-25 und V-förmiger Mischer für Pulver VM-05 gemäß Vertrag Nr. 15. 22/04/2026 22:26
Hallo Holger, die Sendung ist am Zollterminal angekommen, nach dem Mittagessen ist für die Übergabe an das Transportunternehmen vorgesehen. 22/04/2026 22:26
Wir kommen aus New Jersey und haben gestern die Ausrüstung auf Ihrer Rechnung bezahlt. Ist die Zahlung eingegangen? Wie lange dauert die Lieferung zu uns? 22/04/2026 22:36
Philipp, hallo. Die Zahlung wird unserem Verrechnungskonto gutgeschrieben. Die Herstellungsdauer Ihrer Ausrüstung durch das Werk beträgt 20 Arbeitstage, die Lieferung vom Werk in unser Lager in den USA 1 Monat, die Lieferung vom Lager in Bottrop 15 Kalendertage. 22/04/2026 22:37
In Heilbronn ITA-01 Tabletten- und Kapselzähler, RZ-9 Rotationstablettenpresse und manuelle Kapselfüllmaschine. Helfen Sie, wenn wir es bekommen? 22/04/2026 22:46
Guten Tag, Stefan! Wir haben von der Fabrik Fotos der verpackten Ausrüstung erhalten. Natalia wird Ihnen die Fotos weiterleiten. Die Lieferzeit beträgt 45-50 Tage. 22/04/2026 22:47
Guten Tag, bitte bestätigen Sie, dass wir Ihre Sendung am zwischen 16:00-18:00 Uhr in Bonn erhalten? Kontaktieren Sie das Transportunternehmen. 22/04/2026 22:56
Hallo Moritz! Ein Vertreter des Transportunternehmens hat uns zum Lieferstatus Ihrer Sendung mitgeteilt, dass diese in wenigen Tagen in Bonn eintreffen wird. Bitte rechnen Sie damit. 22/04/2026 22:59
Wir haben unsere Bestellung (Filmbeschichtungskessel BG-150) erhalten. Im Karton befand sich keine Sprühdüse!!! 22/04/2026 23:06
Hallo Lisa, wir haben beim Hersteller nachgefragt. Ihre Düse ist nicht rechtzeitig für den Versand der Hauptmaschine eingetroffen. Wir werden sie Ihnen nun per DHL-Expresspost zustellen. 22/04/2026 23:08
Muss ich für den Versand nach Frankfurt am Main etwas extra bezahlen? 22/04/2026 23:16
Guten Tag Hannah, In unserem Katalog verstehen sich alle Preise inklusive Versand bis zur Haustür des Kunden. Die Lieferung nach Frankfurt am Main ist im Preis inbegriffen. 22/04/2026 23:18
Mischer mit Paddel für Pulver CX-100. Was ist die genaue Packungsgröße? 22/04/2026 23:26
Tim, Hallo! Verpackungsmaße 1200x640x1000 mm, Verpackungsgewicht 250 kg. Bitte informieren Sie mich, wenn Sie die Sendung erhalten. 22/04/2026 23:27
An welche Adresse sollen Ihre Flaschen- und Verschlussmuster geschickt werden, um sie an die Fabrik zu schicken? Mit freundlichen Grüßen, Jakob. 22/04/2026 23:36
Guten Tag, Jakob Wir haben die gleiche Frage auch per WhatsApp erhalten und dort auch geantwortet. Bitte geben Sie zur Sendungsverfolgung die Sendungsnummer an. Danke. 22/04/2026 23:39
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