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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Vakuum-Pulverförderer QV-01, Menge 3 Stück, Rabatt und Lieferung nach Würzburg erforderlich. 22/06/2026 03:15
Guten Tag Katharina, in unserem Katalog sind alle Preise inklusive Lieferung bis zur Haustür des Kunden angegeben. Wenn Sie 3 Stück kaufen, gewähren wir Ihnen 7 % Rabatt. Die Lieferung nach Würzburg ist im Preis inbegriffen. 22/06/2026 03:17
Granulator für Nassgranulierung ZL-25 und V-förmiger Mischer für Pulver VM-05 gemäß Vertrag Nr. 15. 22/06/2026 03:25
Hallo Monika, die Sendung ist am Zollterminal angekommen, morgen bis 17:30 Uhr ist für die Übergabe an das Transportunternehmen vorgesehen. 22/06/2026 03:28
Vakuum-Gefriertrockner LG-30, können wir ihn schneller bekommen als im Vertrag vereinbart? 22/06/2026 03:35
Hallo Angelika, Sendungen durchlaufen mehrere Zeitphasen. Herstellung, Lieferung von der Fabrik zum Lager in Peking oder Shanghai, Warten auf die Chargenabholung, Zollabfertigung und Lieferung. Es ist schwer vorherzusagen. 22/06/2026 03:36
Heute wurde uns die Lieferung einer Blistermaschine für MN-14-Tabletten und -Kapseln versprochen. Erinnern Sie sich noch an uns? Niemand hat zurückgerufen. 22/06/2026 03:45
Hallo Claudia, unsere Managerin Natalya morgen bis 16:30 Uhr wird den Fahrer anrufen. Außerdem bitten wir Sie, sich beim Transportunternehmen zu melden. 22/06/2026 03:49
Wir haben an info@minipress.ru Fotos der beschädigten Schachtel mit der Induktionsschweißmembranmaschine FG-08 gesendet. Bitte rufen Sie zurück. 22/06/2026 03:55
Guten Tag, Ben! Beschädigungen der Verpackung sind beim Transport leider keine Seltenheit. Bitte packen Sie die Sendung vorsichtig aus und senden Sie uns eine Reihe von Fotos. Wir werden uns das ansehen und Maßnahmen ergreifen. 22/06/2026 03:59
In Krefeld ITA-01 Tabletten- und Kapselzähler, RZ-9 Rotationstablettenpresse und manuelle Kapselfüllmaschine. Helfen Sie, wenn wir es bekommen? 22/06/2026 04:05
Guten Tag, Sven! Wir haben von der Fabrik Fotos der verpackten Ausrüstung erhalten. Natalia wird Ihnen die Fotos weiterleiten. Die Lieferzeit beträgt 45-50 Tage. 22/06/2026 04:07
Guten Tag, elektronischer Förderband-Paketgewichtsdetektor DK-05. Wann werden wir ihn in München erhalten? 22/06/2026 04:15
Hallo Ben, Ihre Sendung befindet sich im Zolllager, vor dem Mittagessen Ihre Managerin Natalia wird Sie kontaktieren. 22/06/2026 04:17
Roman, unsere Firma hat einen V-förmigen Pulvermischer VL-100 gekauft, aber er reicht uns nicht. Können wir ihn zurückgeben und gegen das Modell V-300 umtauschen? 22/06/2026 04:25
Philipp, guten Tag. Als wir mit Ihnen korrespondierten, habe ich Sie gewarnt, dass es sich um ein Modell mit geringer Ladung handelt. Leider können wir das Gerät nicht abholen. Als Option bieten wir unseren Kunden einen Rabatt an. 22/06/2026 04:29
Guten Tag, wir haben Sie mit der Lieferung eines GK-40-Trockenpulvergranulators nach Wuppertal beauftragt. Liefern Sie bis zum Terminal oder an die tatsächliche Adresse? 22/06/2026 04:35
Hallo Finn, wir liefern in ganz Russland, einschließlich nach Wuppertal . Der Preis im Katalog beinhaltet jede Lieferung, die unser Kunde wünscht. 22/06/2026 04:39
Haben Sie die Zahlung von unserem Unternehmen erhalten? Wann können wir mit der Lieferung rechnen? Bitte nennen Sie realistische Fristen. 22/06/2026 04:45
Guten Tag Lena, Sie haben vor ein paar Stunden bezahlt. Wir haben Ihnen mitgeteilt, dass die Lieferzeit 30 bis 45 Tage beträgt. in der Zeit von 10: 00-12:00 Uhr Wir werden vom Hersteller eine Antwort zum endgültigen Zeitrahmen erhalten. 22/06/2026 04:46
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