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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Guten Tag, sagen Sie mir, ob eine Lieferung in Recklinghausen zu einer Siedlung im Umkreis von 20 km erforderlich ist. Können Sie das organisieren? 21/02/2026 15:37
Tobias, Guten Tag, bitte senden Sie uns eine E-Mail an info@minipress.ru mit dem genauen Namen des Gerätemodells, der Stadt und Ihren Koordinaten. Wir berechnen die Lieferung an Sie. 21/02/2026 15:39
Wie kann ich Sie zur Sendungsverfolgung kontaktieren? Industrielles Vibrationssieb VS-04. 21/02/2026 15:47
Guten Tag, Patrick, meine WhatsApp ist +79853643808, Managerin Natalia +79153808881 während der Geschäftszeiten und außer am Wochenende. 21/02/2026 15:50
Guten Tag, sagen Sie mir, ob eine Lieferung in Cottbus zu einer Siedlung im Umkreis von 20 km erforderlich ist. Können Sie das organisieren? 21/02/2026 15:57
Julian, Guten Tag, bitte senden Sie uns eine E-Mail an info@minipress.ru mit dem genauen Namen des Gerätemodells, der Stadt und Ihren Koordinaten. Wir berechnen die Lieferung an Sie. 21/02/2026 16:00
Bitte informieren Sie mich über den Status der Bestellung Rotationstablettenpresse RZ-10A in Offenbach? 21/02/2026 16:07
Guten Tag, Karolin. Wir haben den Spediteur kontaktiert, die Lieferung ist für in der Zeit von 14:00-16:00 Uhr geplant. Bitte informieren Sie uns, wenn Sie die Ware erhalten. Danke. 21/02/2026 16:10
Roman, unsere Firma hat einen V-förmigen Pulvermischer VL-100 gekauft, aber er reicht uns nicht. Können wir ihn zurückgeben und gegen das Modell V-300 umtauschen? 21/02/2026 16:17
Jana, guten Tag. Als wir mit Ihnen korrespondierten, habe ich Sie gewarnt, dass es sich um ein Modell mit geringer Ladung handelt. Leider können wir das Gerät nicht abholen. Als Option bieten wir unseren Kunden einen Rabatt an. 21/02/2026 16:20
Hallo Roman, was ist mit der automatischen Füll- und Verschließmaschine für sterile Ampullen ABF-4D-1, Rechnung Nr. 101. 21/02/2026 16:27
Guten Tag, Mia! Wir stellen eine Anfrage an den Hersteller. Morgen werden wir Ihnen Fotos und ein Testvideo per E-Mail schicken. 21/02/2026 16:27
RZW-29 Rotationstablettenpresse in Nürnberg. Grüße, Ben. 21/02/2026 16:37
Ben, Lieferung erfolgt wie vereinbart nach Nürnberg . Bitte halten Sie die Umzugshelfer bereit. Das Gewicht der Ausrüstung ist hoch. 21/02/2026 16:38
Guten Tag, ich möchte morgen bis 14:30 Uhr eine FF-02-Tabletten- und Kapselfüllmaschine in Hannover bekommen? 21/02/2026 16:47
Guten Tag, Ben! Wir haben das Transportunternehmen kontaktiert, Ihre Sendung kommt ohne Verzögerung in Hannover an. Bitte warten Sie auf einen Anruf von einem Vertreter von Business Lines. 21/02/2026 16:49
Heute wurde uns die Lieferung einer Blistermaschine für MN-14-Tabletten und -Kapseln versprochen. Erinnern Sie sich noch an uns? Niemand hat zurückgerufen. 21/02/2026 16:57
Hallo Sven, unsere Managerin Natalya morgens wird den Fahrer anrufen. Außerdem bitten wir Sie, sich beim Transportunternehmen zu melden. 21/02/2026 16:58
Beim Kauf des Pulvergranulators RY-200 vom Zentrifugaltyp bat ich um Tests an unserem Pulver 21/02/2026 17:07
Hallo Miriam, bitte senden Sie 2 kg Ihres Rohmaterials an die von Natalia angegebene Adresse. Nach dem Test wird der Ingenieur Sie über die Ergebnisse informieren. 21/02/2026 17:08
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