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Heim / PHARMAZEUTISCHE PRODUKTIONSTECHNOLOGIEN / FILMÜBERZUG VON TABLETTEN / Filmbeschichtungen für Anwendungen mit modifizierter Freisetzung

Filmbeschichtungen für Anwendungen mit modifizierter Freisetzung

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Filmbeschichtungen für Anwendungen mit modifizierter Freisetzung

Filmüberzüge mit modifizierter Freisetzung können auf pharmazeutische Produkte aufgebracht werden, um eine modifizierte, kontrollierte Freisetzung des Wirkstoffs zu erreichen. Alle Beschichtungen können basierend auf der Kinetik der Wirkstofffreisetzung in die folgenden vier Typen unterteilt werden: Beschichtungen, die eine intermittierende Freisetzung des Wirkstoffs bewirken (intermittierende Freisetzung). Dieser Typ umfasst Beschichtungen, die gegen Magensaft resistent sind – magensaftresistente lösliche Beschichtungen. Beschichtungen, die eine sofortige Freisetzung des Arzneimittels ermöglichen. Beschichtungen, die eine anhaltende (kontinuierliche) Freisetzung von Arzneimitteln ermöglichen. Beschichtungen, die eine verzögerte (verzögerte) Freisetzung des Arzneimittels bewirken. Lassen Sie uns jede Art von Beschichtungen genauer betrachten. Beschichtungen, die eine periodische Freisetzung des Wirkstoffs ermöglichen. Diese Art von Beschichtungen sorgt für eine verlängerte Wirkung der Darreichungsform, wenn sie in den Körper verabreicht wird, wird das Arzneimittel in Portionen freigesetzt, was den Plasmakonzentrationen ähnelt, die bei normaler Verabreichung alle 4 Stunden erzeugt werden. Solche Beschichtungen sorgen für eine wiederholte Wirkung des Arzneimittels.
Bei Dosierungsformen mit dieser Art von Beschichtung ist eine Dosis von der anderen durch eine Barriereschicht getrennt, die folienartig, gepresst oder drapiert sein kann. Abhängig von der Zusammensetzung der Schicht kann die Dosis der Arzneimittelsubstanz entweder nach einer vorbestimmten Zeit unabhängig von der Lokalisation des Arzneimittels im Magen-Darm-Trakt oder zu einem bestimmten Zeitpunkt in dem erforderlichen Teil des Verdauungstrakts freigesetzt werden. Darmlösliche Beschichtungen gehören zu dieser Art von Beschichtungen. Sie sind normalerweise im Magen unlöslich, lösen sich aber leicht auf, wenn sie in den Dünndarm gelangen.

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  • Aktualisierte Informationen : 09 / 12 / 2024
  • Bootsbestand
  • Hersteller : 1 jahr für Filmbeschichtungen für Anwendungen mit modifizierter Freisetzung

Model: Filmbeschichtungen

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Unser Service und Kundenservice

Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.

Pharmazeutisches Glossar

Artikel  — Ein Genre des Journalismus, in dem sich der Autor die Aufgabe stellt, soziale Situationen, Prozesse, Phänomene vor allem unter dem Gesichtspunkt der ihnen zugrunde liegenden Gesetzmäßigkeiten zu analysieren.
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Technische Spezifikationen

Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.

Zusätzliche Informationen

Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter

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