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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Der MZ-10-Handdrucker mit Verfallsdatum und Datum wurde noch immer nicht geliefert. Der Fahrer hat gestern nicht geantwortet und Anrufe abgebrochen. 21/01/2025 08:36
Hallo Kevin, das Transportunternehmen hat uns mitgeteilt, dass der Fahrer morgen bis Mittag die Kiste definitiv an Ihre Adresse liefern wird. Wir bitten um Entschuldigung. 21/01/2025 08:38
Ich rufe seit heute Morgen in Ihrem Büro an, aber niemand geht ans Telefon. 21/01/2025 08:46
Guten Tag, Petra! Das Büro ist ab 9:00 Uhr GMT geöffnet. Wir bleiben in Kontakt. 21/01/2025 08:46
Ich rufe seit heute Morgen in Ihrem Büro an, aber niemand geht ans Telefon. 21/01/2025 08:56
Guten Tag, Jürgen! Das Büro ist ab 9:00 Uhr GMT geöffnet. Wir bleiben in Kontakt. 21/01/2025 08:56
An welche Adresse sollen Ihre Flaschen- und Verschlussmuster geschickt werden, um sie an die Fabrik zu schicken? Mit freundlichen Grüßen, Jakob. 21/01/2025 09:06
Guten Tag, Jakob Wir haben die gleiche Frage auch per WhatsApp erhalten und dort auch geantwortet. Bitte geben Sie zur Sendungsverfolgung die Sendungsnummer an. Danke. 21/01/2025 09:09
RZW-29 Rotationstablettenpresse in Berlin. Grüße, Max. 21/01/2025 09:16
Max, Lieferung erfolgt morgen bis 17:30 Uhr nach Berlin . Bitte halten Sie die Umzugshelfer bereit. Das Gewicht der Ausrüstung ist hoch. 21/01/2025 09:20
Wann ist die Lieferung der Verpackungsmaschine für Softstrip-Tabletten SL-20 nach Frankfurt am Main geplant? 21/01/2025 09:26
Hallo Ben, voraussichtlich wie vereinbart. Sobald Sie es erhalten haben, lassen Sie es uns bitte wissen. 21/01/2025 09:29
Lieber Roman, wie geht es dir? Unsere Firma hat vor über einem Jahr eine Abfüll- und Verschließmaschine für Penicillinfläschchen, Modell XL-10, gekauft. Wir haben dieses Jahr eine Finanzierung bekommen und möchten dieselbe Maschine. Bekommen wir einen Rabatt? 21/01/2025 09:36
Oliver, danke. Uns geht es super. Natürlich geben wir Stammkunden einen Rabatt. Lieferung der Ausrüstung auch nach Salzgitter ? Kontaktieren Sie Natalia, sie wird Ihnen den Vertrag und die Rechnung zusenden. 21/01/2025 09:40
Wir haben unsere Bestellung (Filmbeschichtungskessel BG-150) erhalten. Im Karton befand sich keine Sprühdüse!!! 21/01/2025 09:46
Hallo Paul, wir haben beim Hersteller nachgefragt. Ihre Düse ist nicht rechtzeitig für den Versand der Hauptmaschine eingetroffen. Wir werden sie Ihnen nun per DHL-Expresspost zustellen. 21/01/2025 09:49
Angemeldet bleiben? Es gibt eine Lieferung in Köln 21/01/2025 09:56
Lukas, Hallo! Wir denken an alle unsere Kunden. Ihre Blister-Honig-Abfüllmaschine Modell MN-82 wird morgen bis 16:30 Uhr in Köln sein. 21/01/2025 09:57
Horizontalgranulator für organische Düngemittel JU-80, der Preis ist aktuell? Lieferzeit nach Augsburg? Dringend. 21/01/2025 10:06
Julia, Bitte lesen Sie die Beschreibung dieses Modells in unserem Katalog sorgfältig durch. Die Preise sind aktuell. Lieferzeit 1-1,5 Monate. 21/01/2025 10:07
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