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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
An welche Adresse sollen Ihre Flaschen- und Verschlussmuster geschickt werden, um sie an die Fabrik zu schicken? Mit freundlichen Grüßen, Paul. 05/12/2025 20:15
Guten Tag, Paul Wir haben die gleiche Frage auch per WhatsApp erhalten und dort auch geantwortet. Bitte geben Sie zur Sendungsverfolgung die Sendungsnummer an. Danke. 05/12/2025 20:18
Guten Tag, wir haben den Pulverspender PR-15 in Plastikfläschchen erhalten. Es ist morgen bis 18: 30 Uhr geplant, die Schachtel zu öffnen und zu testen. 05/12/2025 20:25
Lukas, Guten Tag. Tolle Neuigkeiten. Bitte senden Sie uns per WhatsApp unter +79853643808 ein Foto und einen Videobericht. 05/12/2025 20:25
Wie kann ich Sie zur Sendungsverfolgung kontaktieren? Industrielles Vibrationssieb VS-04. 05/12/2025 20:35
Guten Tag, Carla, meine WhatsApp ist +79853643808, Managerin Natalia +79153808881 während der Geschäftszeiten und außer am Wochenende. 05/12/2025 20:37
Sagen Sie mir, wie funktioniert die automatische Kapselmaschine NJ-120? 05/12/2025 20:45
Karolin, guten Tag. Ja, bereits morgen bis 12:30 Uhr erhalten Sie es. Angesichts des hohen Gewichts der Ausrüstung bitten wir Sie, sich im Voraus um das Entladen mit einem Gabelstapler zu kümmern. Das Transportunternehmen übernimmt kein Entladen. Nur Lieferung an die Adresse. 05/12/2025 20:47
Guten Tag, elektronischer Förderband-Paketgewichtsdetektor DK-05. Wann werden wir ihn in Mönchengladbach erhalten? 05/12/2025 20:55
Hallo Johanna, Ihre Sendung befindet sich im Zolllager, wie im Vertrag festgelegt Ihre Managerin Natalia wird Sie kontaktieren. 05/12/2025 20:57
PU-250 Flowpack-Verpackungsmaschine, bitte teilen Sie uns den Lieferstatus mit. 05/12/2025 21:05
Hallo Emilia, Ihre Ausrüstung wird gerade verzollt. Ihre Managerin Natalia wird Sie zwischen 12:00-14:00 Uhr kontaktieren. 05/12/2025 21:06
HX-9 Füll- und Verschließmaschine für Kunststofftuben, vor einem Monat gekauft, Ankunftsstatus in Cottbus. 05/12/2025 21:15
Hallo Marcel, Lieferstatus geprüft, nach dem Mittagessen kommt in Cottbus an. Der Fahrer wird dich vorher anrufen. 05/12/2025 21:15
Hallo, ich möchte kurz fragen, was ist mit dem Filmbeschichtungskessel BG-80 und der Ultraschallmaschine HX-7 zum Versiegeln von Kunststofftuben, Vertrag Nr. 11???? 05/12/2025 21:25
Charlotte, guten Tag! Ihre Positionen werden von verschiedenen Fabriken produziert, für HX-7 hat die Fabrik gemeldet, dass es zu 90 % fertig ist, für BG-80 warten wir auf eine Antwort morgen bis 18: 30 Uhr. Wir werden uns umgehend melden. 05/12/2025 21:28
Heute wurde uns die Lieferung einer Blistermaschine für MN-14-Tabletten und -Kapseln versprochen. Erinnern Sie sich noch an uns? Niemand hat zurückgerufen. 05/12/2025 21:35
Hallo Jürgen, unsere Managerin Natalya morgens wird den Fahrer anrufen. Außerdem bitten wir Sie, sich beim Transportunternehmen zu melden. 05/12/2025 21:38
Wen kontaktiere ich für die Sendungsverfolgung? NJ-40 automatische Kapselmaschine in Oldenburg 05/12/2025 21:45
Hallo Nina, die Sendungen werden von einem Transportunternehmen durchgeführt. Natalia koordiniert diese Lieferung. Wir werden Sie kontaktieren, wenn die Sendung bei Ihnen eintrifft. 05/12/2025 21:45
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