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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Haben Sie die Zahlung von unserem Unternehmen erhalten? Wann können wir mit der Lieferung rechnen? Bitte nennen Sie realistische Fristen. 29/12/2025 05:39
Guten Tag Ben, Sie haben vor ein paar Stunden bezahlt. Wir haben Ihnen mitgeteilt, dass die Lieferzeit 30 bis 45 Tage beträgt. wie im Vertrag festgelegt Wir werden vom Hersteller eine Antwort zum endgültigen Zeitrahmen erhalten. 29/12/2025 05:40
Ich möchte den Kauf des Modells FK-05 – Verschluss- und Schraubverschlussmaschine – besprechen. 29/12/2025 05:49
Guten Tag. Sie können uns unter Tel. +79853643808 oder unter der auf der Website angegebenen E-Mail-Adresse Ben anrufen. Dieser Chat dient nur zur Sendungsverfolgung. 29/12/2025 05:52
Gehen Sie die Bestellung durch. Der V-förmige Pulvermischer VM-50 und die mechanische Tablettenpresse PP-28 warten auf Sie. 29/12/2025 05:59
Sophia, Lieferstatus wird geprüft. Die Sendung befindet sich bereits im Lager von Essen . Bitte vereinbaren Sie die Abholung. 29/12/2025 06:02
Entschuldigen Sie, ich habe wichtige Informationen. Bitte liefern Sie meine Sendung, Automatische Füll- und Verschließmaschine für Glasampullen ALG-10, nicht nach Cottbus, sondern senden Sie sie sofort nach Ankunft nach Bremen. 29/12/2025 06:09
Hallo Charlotte, wir werden versuchen, dieses Problem für Sie zu lösen. 29/12/2025 06:12
Guten Tag, ich hoffe morgens, die UNIT 600A Tablettenpresse in Tübingen zu bekommen! Bitte kommentieren Sie. 29/12/2025 06:19
Guten Tag, Elke! Unser Manager hat mit dem Lieferservice kommuniziert, die Ausrüstung wird an Tübingen an Ihre Adresse geliefert. Bitte lassen Sie es uns wissen, wenn Sie es erhalten. 29/12/2025 06:21
LB-205 horizontale automatische Verpackungsmaschine für feuchte Alkoholtücher Lieferstatus ... danke 29/12/2025 06:29
Hallo Florian, es ist zu früh, den Status Ihrer Bestellung zu prüfen. In 30 Tagen wird erst das EPAT der Produktion abgeschlossen sein. 29/12/2025 06:31
Kann Ihr Techniker nach Bielefeld kommen? Wir benötigen die Beratung und Unterstützung eines Technikers. 29/12/2025 06:39
Anna, wir haben Ihre E-Mail bereits erhalten. Ein Techniker näher am Abend wird Sie kontaktieren. Keine Sorge. 29/12/2025 06:41
Natalia, sag mir, die automatische doppelseitige Etikettiermaschine ST-36 hat das Werk verlassen, Rechnung Nr. 118. 29/12/2025 06:49
Hallo Paul, die Ausrüstung wurde aus dem Transitlager verschickt und die Lieferung erfolgt wie geplant. Es werden keine Verzögerungen erwartet. 29/12/2025 06:50
Bitte informieren Sie mich über den Status der Bestellung Rotationstablettenpresse RZ-10A in Tübingen? 29/12/2025 06:59
Guten Tag, Sophie. Wir haben den Spediteur kontaktiert, die Lieferung ist für übermorgen geplant. Bitte informieren Sie uns, wenn Sie die Ware erhalten. Danke. 29/12/2025 07:01
Wir kommen aus New Jersey und haben gestern die Ausrüstung auf Ihrer Rechnung bezahlt. Ist die Zahlung eingegangen? Wie lange dauert die Lieferung zu uns? 29/12/2025 07:09
Patrick, hallo. Die Zahlung wird unserem Verrechnungskonto gutgeschrieben. Die Herstellungsdauer Ihrer Ausrüstung durch das Werk beträgt 20 Arbeitstage, die Lieferung vom Werk in unser Lager in den USA 1 Monat, die Lieferung vom Lager in Potsdam 15 Kalendertage. 29/12/2025 07:12
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