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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
Guten Tag, wir haben den Pulverspender PR-15 in Plastikfläschchen erhalten. Es ist morgen bis 17:30 Uhr geplant, die Schachtel zu öffnen und zu testen. 17/04/2025 21:10
Felix, guten Tag. Tolle Neuigkeiten, bitte senden Sie einen Foto- und Videobericht an WhatsApp +79853643808. 17/04/2025 21:14
Der MZ-10-Handdrucker mit Verfallsdatum und Datum wurde noch immer nicht geliefert. Der Fahrer hat gestern nicht geantwortet und Anrufe abgebrochen. 17/04/2025 21:20
Hallo Monika, das Transportunternehmen hat uns mitgeteilt, dass der Fahrer morgen bis 14:30 Uhr die Kiste definitiv an Ihre Adresse liefern wird. Wir bitten um Entschuldigung. 17/04/2025 21:24
Vertrag Nr. 12, die Lieferfrist ist bereits abgelaufen. Handeln Sie endlich. Beschleunigen Sie Tsibulsky R.G. 17/04/2025 21:30
Hallo Leon, wir sind am Wochenende im Urlaub und können nicht auf Nachrichten antworten. Erhöhen Sie die vertraglich vereinbarte Lieferzeit der Ausrüstung zu Ihrem Lager in Frankfurt am Main auf 50 Werktage (keine Kalendertage). Maßnahme ergriffen. 17/04/2025 21:32
Natalia, sag mir, die automatische doppelseitige Etikettiermaschine ST-36 hat das Werk verlassen, Rechnung Nr. 118. 17/04/2025 21:40
Hallo Lea, die Ausrüstung wurde aus dem Transitlager verschickt und die Lieferung erfolgt wie geplant. Es werden keine Verzögerungen erwartet. 17/04/2025 21:42
Vertrag Nr. 12, die Lieferfrist ist bereits abgelaufen. Handeln Sie endlich. Beschleunigen Sie Tsibulsky R.G. 17/04/2025 21:50
Hallo Maria, wir sind am Wochenende im Urlaub und können nicht auf Nachrichten antworten. Erhöhen Sie die vertraglich vereinbarte Lieferzeit der Ausrüstung zu Ihrem Lager in Kiel auf 50 Werktage (keine Kalendertage). Maßnahme ergriffen. 17/04/2025 21:52
Guten Tag, bitte bestätigen Sie, dass wir Ihre Sendung am morgen bis 17:30 Uhr in Kiel erhalten? Kontaktieren Sie das Transportunternehmen. 17/04/2025 22:00
Hallo Elias! Ein Vertreter des Transportunternehmens hat uns zum Lieferstatus Ihrer Sendung mitgeteilt, dass diese in wenigen Tagen in Kiel eintreffen wird. Bitte rechnen Sie damit. 17/04/2025 22:02
Die Flüssigkeitsabfüllmaschine BB-152 ist heute von Ihnen eingetroffen. Wissen Sie noch, wo sind die Unterlagen? 17/04/2025 22:10
Die Originalversanddokumente werden nach Düsseldorf morgen bis 16:30 Uhr geliefert. Bitte senden Sie uns die unterschriebenen Kopien zu. 17/04/2025 22:14
Horizontalgranulator für organische Düngemittel JU-80, der Preis ist aktuell? Lieferzeit nach Leipzig? Dringend. 17/04/2025 22:20
Paul, Bitte lesen Sie die Beschreibung dieses Modells in unserem Katalog sorgfältig durch. Die Preise sind aktuell. Lieferzeit 1-1,5 Monate. 17/04/2025 22:24
Hallo, ist es möglich, Ihre Blistermaschine für Tabletten und Kapseln MN-80 1 Stück mit Lieferung nach Zwickau zu kaufen? Wie lange dauert die Lieferung? 17/04/2025 22:30
Oliver, hallo! Wir haben viele Kunden aus Ihrer Stadt. Die Lieferung in diese Region erfolgt durch EMC. 17/04/2025 22:34
HX-9 Füll- und Verschließmaschine für Kunststofftuben, vor einem Monat gekauft, Ankunftsstatus in Hildesheim. 17/04/2025 22:40
Hallo Klaus, Lieferstatus geprüft, morgens kommt in Hildesheim an. Der Fahrer wird dich vorher anrufen. 17/04/2025 22:42
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