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Conceptos básicos de la tecnología de microesferas y pellets

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Conceptos básicos de la tecnología de microesferas y pellets

Microesferas (gránulos): un nuevo tipo de forma de dosificación sólida.
Recientemente, en la industria farmacéutica, los fabricantes de medicamentos han estado produciendo microesferas o gránulos (del inglés pellet - pellet, pellet, pellet), como el tipo final o intermedio de forma de dosificación para la fabricación de formas de dosificación terminadas.
Las microesferas se utilizan cada vez más en la producción de medicamentos terminados, ya que tienen una serie de ventajas significativas e innegables..
Los gránulos pueden comprimirse con la adición de excipientes adecuados, pueden ser el contenido de las cápsulas, así como parte de las suspensiones..
Las microesferas (gránulos) son aglomerados de polvos o gránulos finamente divididos que, a su vez, pueden consistir en sustancias medicinales y auxiliares. Las microesferas son partículas sólidas pequeñas, esféricas o hemisféricas con un diámetro de 0,5 a 1,5 mm, con buena fluidez, destinadas a la administración oral..
Las microesferas pueden fabricarse mediante varios métodos, pero los métodos más utilizados son la compactación y la aplicación del fármaco a las microesferas inertes..

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Por lo tanto, es posible minimizar los posibles efectos secundarios sin disminuir la biodisponibilidad de la sustancia farmacológica. Al mismo tiempo, se pueden evitar altas concentraciones locales, como en el caso de las formas de dosificación de un solo elemento y, en consecuencia, irritaciones en las áreas locales del tracto gastrointestinal..
La razón principal del uso generalizado de productos de elementos múltiples es el rápido aumento en la popularidad de las formas de dosificación oral con liberación controlada de fármacos..
Las formas de dosificación sólidas con liberación controlada del fármaco se usan con mayor frecuencia tanto para administrar una sustancia farmacológica a un área específica del tracto gastrointestinal como para mantener la acción de la sustancia activa durante un período prolongado de tiempo.
En el caso de las microesferas, los objetivos anteriores se pueden lograr mediante el uso de materiales de recubrimiento (principalmente varios polímeros) que proporcionan las propiedades descritas, o mediante la creación de microesferas con una estructura matricial.

Presupuesto

Independientemente del método de producción, las microesferas deben cumplir (los siguientes requisitos: tienen una forma casi esférica y una superficie lisa. Estas condiciones son necesarias para un recubrimiento adicional de manera óptima; los tamaños de partículas no deberían variar mucho.
El tamaño de partícula óptimo de las microesferas para uso en necesidades farmacéuticas es de 600 a 1000 micras; las microesferas deben contener la cantidad máxima posible de sustancia activa.
En los últimos veinte años, las microesferas han fortalecido su posición en la industria farmacéutica por muchas razones. Los pellets tienen una alta densidad y resistencia a la abrasión, se prestan bien a la dosificación automática, su distribución de tamaño de partícula se encuentra en una amplia gama de tamaños.
Desde un punto de vista tecnológico, las microesferas hacen que el proceso de creación y fabricación de formas de dosificación sólidas sea más flexible. Son capaces de fluir libremente y compactos sin ninguna dificultad, lo que determina la uniformidad y reproducibilidad del peso promedio de tabletas y cápsulas..

Consejos para nuestros clientes.

Debido al hecho de que las microesferas tienen una forma esférica y una superficie específica mínima, son ideales para el recubrimiento. Al mismo tiempo, una forma de dosificación puede contener microesferas con diversas sustancias medicinales..
Esta capacidad le permite combinar en una droga dos o más sustancias activas, químicamente compatibles o incompatibles, absorbidas en el mismo o en diferentes partes del tracto gastrointestinal.
En la misma forma de dosificación puede contener microesferas que tienen diferentes velocidades de liberación de la sustancia farmacológica, lo que le permite programar y controlar la liberación de la sustancia activa y proporcionar un efecto terapéutico con un mayor grado de efectividad.
Las preparaciones granuladas pueden mejorar la seguridad y la eficacia del principio activo. Estos medicamentos multielementos, generalmente presentados en forma de suspensiones, cápsulas o tabletas desintegrantes, tienen varias ventajas sobre las formas de dosificación de un solo elemento..
Las formas peletizadas se pueden distribuir libremente en el tracto gastrointestinal en forma de partículas individuales, lo que maximiza la absorción y reduce el pico en el cambio en la concentración de la sustancia farmacológica en el plasma sanguíneo.

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