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Die Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Gastrointestinaltrakts wird erreicht, indem genau die Arten von Eudragit-Polymeren als Beschichtung verwendet werden, die sich bei bestimmten Säurewerten (pH-Werten) der Umgebung auflösen, die diesem oder jenem Teil des Gastrointestinaltrakts eigen sind. Es ist auch möglich, Kombinationen von getrennten Arten von Polymeren zu verwenden, wenn es notwendig ist, Arzneimittel an einen genau definierten Teil des GI-Trakts abzugeben. Die beschriebene Eigenschaft von Eudragit-Filmen ist entscheidend für eine effektivere Behandlung einer Reihe von Krankheiten, einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn und sogar einiger Krebsarten. Die darmlösliche Beschichtung (auf Wasserbasis) besteht aus Kollicoat MAE 30DP (Methacrylsäure + Ethylacrylat 1 + 1) Polymer als 30% wasserlösliche Dispersion und Kollicoat MAE 100P Polymer als 100% wasserdispergierbares Pulver. Kollicoat ist der patentierte Name für alle BASF-Beschichtungen. Kollicoat MAE 1 OOP ist ein Pulver, das hauptsächlich aus Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) besteht. Es hat ein durchschnittliches Molekulargewicht von ungefähr 250.000 kDa. Es wird aus Kollicoat MAE*30DP hergestellt, indem bis zu etwa 6 Mol-% des Copolymers mit Natriumhydroxid neutralisiert werden. Zusätzlich enthält dieses Pulver zwei Stabilisatoren, um Sedimentation und Abbau des Copolymers zu verhindern. Diese Polymere bilden nicht hygroskopische Filme, die einen Weichmacher benötigen, um dem Produkt die notwendige Elastizität zu verleihen, da der Film ziemlich spröde ist. Kollicoat MAE-Folien sind in sauren Medien (z. B. 0,1 M HC1 oder Magensaft) völlig unlöslich. Bei pH-Werten >5,5 lösen sie sich jedoch mit zunehmender Geschwindigkeit auf. Daher sind diese Filme optimal für magensaftresistente Tabletten geeignet, die sich nach dem Passieren des Magens auflösen.
Pharmazeutisches Glossar
Technische Spezifikationen
Darmlösliche Beschichtungen werden für Darreichungsformen verwendet, bei denen bei der Verabreichung eine Verzögerung der Wirkstofffreisetzung erwartet wird, die im Magen zerstört werden können (z. B. Pankreatin, Erythromycin), Übelkeit oder Blutungen verursachen oder eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen können (z. B. Aspirin, Steroide). Solche Beschichtungen können verwendet werden, um Wirkstoffe in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts wieder freizusetzen. Die Wirkung darmlöslicher Beschichtungen beruht auf den unterschiedlichen Eigenschaften der Magen- und Darmmedien aufgrund unterschiedlicher Säure und Enzymzusammensetzung. Obwohl es vor einiger Zeit Versuche gab, Beschichtungen zu entwickeln, die unter der Einwirkung von Darmenzymen abgebaut werden, waren diese Entwicklungen nicht beliebt, da der enzymatische Abbau des Films ein ziemlich langer Prozess ist. Daher sind die meisten der weit verbreiteten darmlöslichen Beschichtungen schwache Säuren, die bei niedrigen pH-Werten nicht dissoziieren, aber leicht ionisiert werden, wenn der pH-Wert des Mediums auf 5 erhöht wird. Die wirksamsten magensaftlöslichen Polymere sind Polysäuren. Enzymabbaubare Beschichtungen werden derzeit als Schutzbeschichtungen für die Abgabe von Polypeptid-Arzneimitteln in den Dickdarm verwendet. Eines der ersten synthetischen Polymere, das für darmabbaubare Beschichtungen verwendet wurde, ist Phthalatcelluloseacetat (PCA). Zur Auflösung der Beschichtung ist jedoch ein pH-Wert von >6 erforderlich, was die Wirkstofffreisetzung erheblich verzögert. Dieses Polymer ist im Vergleich zu den meisten magensaftresistenten Polymeren relativ durchlässig für Feuchtigkeit und Magensaft. Darüber hinaus ist es sehr anfällig für hydrolytischen Abbau, bei dem sich Phthalsäure von Essigsäure trennt, was zu Veränderungen der Eigenschaften des Polymers und damit der Wirkung der magensaftresistenten Beschichtung führt.
Zusätzliche Informationen
Andere nützliche Polymere, die in magensaftresistenten Beschichtungsformulierungen verwendet werden, umfassen: Polyvinylacetatphthalat (PVAP), das für Feuchtigkeit und Magensaft weniger durchlässig, hydrolysebeständiger und bei niedrigen pH-Werten ionisierbar ist; Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), das ähnliche Eigenschaften wie PVAP aufweist; Acrylpolymere wie Methacrylsäure oder Methacrylsäureestercopolymer (von denen einige eine hohe Dissoziationskonstante aufweisen); Celluloseacetattrimellitat (ATC), das ähnliche Eigenschaften wie AFC aufweist; carboxymethylethylcellulose (CMEC); hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCS).
In den letzten Jahren wurden Acrylcopolymere als am besten geeignet für die Entwicklung von magensaftresistenten Beschichtungen angesehen. Es ist eine neue Art von Filmbeschichtungen entstanden, die auf Polymethylmethacrylaten (PMMA) basieren, Polymeren, die von Acrylsäure abgeleitet sind, genannt Eudragit, die die folgenden Eigenschaften aufweisen: Ausgezeichnete feuchtigkeits-, hitze- und lichtschützende Eigenschaften, wodurch die Haltbarkeit von Arzneimitteln erhöht wird (weit über die entsprechenden Eigenschaften von Cellulose hinaus); vollständige Neutralisierung von unangenehmem Geschmack und Geruch, die häufig von den Wirkstoffen in der Tablette; leichtes Schlucken von großformatigen Tabletten aufgrund der Gleiteigenschaften der Filme; gleichmäßig gefärbte Tabletten in beliebiger Farbe in Kombination mit Pigmenten; Abgabe des Wirkstoffs an einen beliebigen Teil des Magen-Darm-Trakts; Verwendung von Eudragit als Matrix für Darreichungsformen mit retardierter
Auftragsstatusverfolgung
LB-205 horizontale automatische Verpackungsmaschine für feuchte Alkoholtücher Lieferstatus ... danke 11/01/2026 16:26
Hallo Gisela, es ist zu früh, den Status Ihrer Bestellung zu prüfen. In 30 Tagen wird erst das EPAT der Produktion abgeschlossen sein. 11/01/2026 16:26
Roman, können Sie mir sagen, ob meine Rundlauftablettenpresse RZJ-35 schon versandt wurde? Schicken Sie sie noch nicht, ich werde Ihrer Fabrik in China Zeichnungen neuer Stempel mit anderem Design schicken. 11/01/2026 16:36
Guten Tag, Julia! Wir unterbrechen den Versand. Senden Sie Zeichnungen an die Büro-Mail. Die Produktionsfrist für neue Stempel beträgt 20 Arbeitstage. 11/01/2026 16:39
Kann Ihr Techniker nach Kiel kommen? Wir benötigen die Beratung und Unterstützung eines Technikers. 11/01/2026 16:46
Moritz, wir haben Ihre E-Mail bereits erhalten. Ein Techniker morgen bis Mittag wird Sie kontaktieren. Keine Sorge. 11/01/2026 16:47
Bitte informieren Sie mich über den Status der Bestellung Rotationstablettenpresse RZ-10A in Potsdam? 11/01/2026 16:56
Guten Tag, Melanie. Wir haben den Spediteur kontaktiert, die Lieferung ist für morgen bis 17:30 Uhr geplant. Bitte informieren Sie uns, wenn Sie die Ware erhalten. Danke. 11/01/2026 16:56
Vakuum-Pulverförderer QV-01, Menge 3 Stück, Rabatt und Lieferung nach Offenbach erforderlich. 11/01/2026 17:06
Guten Tag Luisa, in unserem Katalog sind alle Preise inklusive Lieferung bis zur Haustür des Kunden angegeben. Wenn Sie 3 Stück kaufen, gewähren wir Ihnen 7 % Rabatt. Die Lieferung nach Offenbach ist im Preis inbegriffen. 11/01/2026 17:07
Hallo Natalia, was ist mit dem Thekentisch für Tabletten und Kapseln, Theke TC-10, Konto Nr. 121. 11/01/2026 17:16
Hallo Jan, unsere Managerin Natalia wie im Vertrag festgelegt wird Sie über WhatsApp anrufen. Ich sehe den Sendungsverfolgungsstatus auf der Website des Spediteurs, die Sendung wird in 15 Tagen in Mönchengladbach eintreffen. 11/01/2026 17:18
Rotationstablettenpresse RZK-25 Ich möchte mit Lieferung nach Berlin bestellen 11/01/2026 17:26
Guten Tag, Carla Wir haben die Informationen zu Ihrer Anfrage überprüft, leider hat das Werk die Produktion dieses Gerätemodells eingestellt. Senden Sie eine Beschreibung Ihrer Aufgabe per E-Mail oder wenden Sie sich an Ihren Manager. Wir helfen in jedem Fall bei der Auswahl. 11/01/2026 17:26
Wen kontaktiere ich für die Sendungsverfolgung? NJ-40 automatische Kapselmaschine in Bayreuth 11/01/2026 17:36
Hallo Tobias, die Sendungen werden von einem Transportunternehmen durchgeführt. Natalia koordiniert diese Lieferung. Wir werden Sie kontaktieren, wenn die Sendung bei Ihnen eintrifft. 11/01/2026 17:39
Guten Tag, elektronischer Förderband-Paketgewichtsdetektor DK-05. Wann werden wir ihn in Hamburg erhalten? 11/01/2026 17:46
Hallo Moritz, Ihre Sendung befindet sich im Zolllager, nach dem Mittagessen Ihre Managerin Natalia wird Sie kontaktieren. 11/01/2026 17:49
Wir haben unsere Bestellung (Filmbeschichtungskessel BG-150) erhalten. Im Karton befand sich keine Sprühdüse!!! 11/01/2026 17:56
Hallo Emilia, wir haben beim Hersteller nachgefragt. Ihre Düse ist nicht rechtzeitig für den Versand der Hauptmaschine eingetroffen. Wir werden sie Ihnen nun per DHL-Expresspost zustellen. 11/01/2026 17:57
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