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Revestimentos de película para aplicações de libertação modificada

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Revestimentos de película para aplicações de libertação modificada

Os revestimentos de película de libertação modificada podem ser aplicados a produtos farmacêuticos para obter uma libertação modificada e controlada da substância medicamentosa. Todos os revestimentos podem ser divididos nos seguintes quatro tipos com base na cinética de libertação do fármaco: revestimentos que proporcionam libertação intermitente da substância do fármaco (libertação intermitente). Este tipo inclui revestimentos que são resistentes ao suco gástrico – revestimentos solúveis entéricos. Revestimentos que proporcionam liberação imediata do medicamento. Revestimentos que proporcionam libertação sustentada (contínua) de medicamentos. Revestimentos que fornecem liberação retardada (retardada) do medicamento. Vamos considerar cada tipo de revestimento com mais detalhes. Revestimentos que fornecem liberação periódica da substância medicamentosa. Este tipo de revestimentos proporciona uma acção prolongada da forma de dosagem, quando administrada no corpo, a droga é libertada em porções, que se assemelha às concentrações plasmáticas criadas pela administração normal durante cada 4 horas. Tais revestimentos proporcionam ação repetida do medicamento.
Nas formas de dosagem com este tipo de revestimento, uma dose é separada da outra por uma camada de barreira, que pode ser filmada, prensada ou coberta. Dependendo da composição da camada, a dose da substância medicamentosa pode ser liberada após um tempo predeterminado, independentemente da localização do medicamento no trato gastrointestinal, ou em um determinado momento na parte necessária do trato digestivo. Os revestimentos solúveis em intestino pertencem a este tipo de revestimentos. Eles geralmente são insolúveis no estômago, mas se dissolvem facilmente quando entram no intestino delgado.

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  • Informação actualizada : 28 / 05 / 2025
  • Em stock
  • Fabricante : 1 ano para Revestimentos de película para aplicações de libertação modificada

Modelo: Revestimentos de película

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O seu serviço e atendimento ao cliente

A entrega da substância activa a qualquer parte do tracto GI é obtida utilizando como revestimento exactamente os tipos de polímeros Eudragit que se dissolvem a determinados valores de acidez (pH) do ambiente peculiar a esta ou aquela parte do tracto GI. Também é possível utilizar combinações de tipos separados de polímeros quando é necessário administrar medicamentos a uma parte estritamente definida do trato gastrointestinal. A característica descrita dos filmes de Eudragit é crucial para um tratamento mais eficaz de uma série de doenças, incluindo a colite ulcerativa, a doença de Crohn e até mesmo alguns tipos de cancro. O revestimento solúvel intestinal (à base de água) é o polímero Kollicoat MAE 30dp (ácido metacrílico + acrilato de etilo 1+1) como uma dispersão solúvel em água a 30% e o polímero Kollicoat MAE 100p como um pó 100% dispersível em água. Kollicoat é o nome patenteado para todos os revestimentos BASF. Kollicoat MAE 1 OOP é um pó constituído principalmente por copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo (1:1). Tem um peso molecular médio de aproximadamente 250.000 kDa. É preparado a partir de Kollicoat MAE*30dp neutralizando até cerca de 6 mol% do copolímero com hidróxido de sódio. Além disso, este pó inclui dois estabilizadores para evitar a sedimentação e degradação do copolímero. Esses polímeros formam filmes não higroscópicos, que requerem um plastificante para dar ao produto a elasticidade necessária, pois o filme é bastante frágil. Os filmes Kollicoat MAE são completamente insolúveis em meios ácidos (por exemplo, 0,1 M HC1 ou suco gástrico). No entanto, com valores de pH >5,5, dissolvem-se a uma taxa crescente. Portanto, esses filmes são ideais para comprimidos com revestimento entérico que se dissolvem após a passagem pelo estômago.

Glossário Farmacêutico

Artigos  — Um género de jornalismo em que o autor assume a tarefa de analisar situações, processos e fenómenos sociais, principalmente do ponto de vista das regularidades que lhes estão subjacentes.
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Especificações técnicas

Os revestimentos solúveis no intestino são utilizados para formas de dosagem que, quando administradas, devem atrasar a libertação de medicamentos, podem ser destruídas no estômago (por exemplo, pancreatina, eritromicina), podem causar náuseas ou hemorragias, ou podem causar irritação da mucosa gástrica (por exemplo, aspirina, esteróides). Tais revestimentos podem ser usados para re-liberar drogas em diferentes partes do trato GI. A ação do revestimento solúvel no intestino deve-se à diferença nas propriedades dos meios gástricos e intestinais devido à diferente acidez e composição enzimática. Embora há algum tempo tenha havido tentativas de criar revestimentos que se degradam sob a ação de enzimas intestinais, esses desenvolvimentos não eram populares, porque a degradação enzimática do filme é um processo bastante longo. Assim, a maioria dos revestimentos solúveis em intestino amplamente utilizados são ácidos fracos que não se dissociam em valores de pH baixos, mas são facilmente ionizados quando o pH do meio é aumentado para 5. Os polímeros solúveis entéricos mais eficazes são os poliácidos. Os revestimentos degradáveis por enzimas são actualmente utilizados como revestimentos protectores para a entrega de substâncias medicamentosas polipeptídicas no cólon. Um dos primeiros polímeros sintéticos utilizados para revestimentos degradáveis no intestino é o acetato de ftalato de celulose (PCA). No entanto, é necessário pH>6 para a dissolução do revestimento, o que atrasa significativamente a libertação do fármaco. Este polímero é relativamente permeável à humidade e ao suco gástrico em comparação com a maioria dos polímeros solúveis entéricos. Além disso, é altamente suscetível à degradação hidrolítica, na qual o ácido ftálico se separa do ácido acético, levando a alterações nas propriedades do polímero e, portanto, à ação do revestimento entérico.

Informações adicionais

Outros polímeros úteis utilizados em formulações de revestimento entérico incluem: ftalato de acetato de polivinilo (PVAP), que é menos permeável à humidade e ao suco gástrico, mais resistente à hidrólise e capaz de ionizar a valores de pH Baixos; ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP), que tem propriedades semelhantes às do PVAP; polímeros acrílicos como o ácido metacrílico ou o copolímero éster de ácido metacrílico (alguns dos quais têm uma elevada constante de dissociação); trimelitato de acetato de celulose (ATC), que aos da AFC; carboximetiletilcelulose (CMEC); succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCS).
Nos últimos anos, os copolímeros acrílicos têm sido considerados os mais adequados para o desenvolvimento de revestimentos entéricos. Surgiu um novo tipo de revestimento por película, à base de metacrilatos de poli-metilo( PMMA), polímeros derivados do ácido acrílico, denominados Eudragit, que têm as seguintes propriedades: excelentes propriedades protectoras de humidade, calor e luz, aumentando assim o prazo de validade dos medicamentos (excedendo em muito as propriedades correspondentes da celulose); neutralização completa do sabor e odor desagradáveis, que são frequentemente possuídos pelos ingredientes activos no comprimido; facilidade de deglutição de comprimidos de grande dimensão devido às propriedades de deslizamento dos filmes; comprimidos uniformemente coloridos de qualquer tonalidade quando combinados com pigmentos; entrega do ingrediente activo a qualquer parte do tracto gastrointestinal; utilização de Eudragit como matriz para formas de dosagem com retardado

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