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Revêtements pelliculaires pour applications à libération modifiée

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  • Film coatings for modified-release applications

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Revêtements pelliculaires pour applications à libération modifiée

Des revêtements de film à libération modifiée peuvent être appliqués sur des produits pharmaceutiques pour obtenir une libération modifiée et contrôlée de la substance médicamenteuse. Tous les revêtements peuvent être divisés en quatre types suivants en fonction de la cinétique de libération du médicament: Revêtements qui assurent la libération intermittente de la substance médicamenteuse (libération intermittente). Ce type comprend des revêtements résistants aux revêtements solubles dans le suc gastrique et entériques. Revêtements qui assurent la libération immédiate du médicament. Revêtements qui assurent une libération soutenue (continue) de médicaments. Revêtements qui assurent une libération retardée (retardée) du médicament. Examinons chaque type de revêtements plus en détail. Revêtements assurant la libération périodique de la substance médicamenteuse. Ce type de revêtements fournit une action prolongée de la forme posologique, lorsqu’il est administré dans le corps, le médicament est libéré par portions, ce qui ressemble aux concentrations plasmatiques créées par une administration normale toutes les 4 heures. De tels revêtements assurent une action répétée du produit médicamenteux.
Dans les formes galéniques avec ce type d’enrobage, une dose est séparée de l’autre par une couche barrière, qui peut être pelliculée, pressée ou drapée. Selon la composition de la couche, la dose de la substance médicamenteuse peut être libérée soit après un temps prédéterminé, quelle que soit la localisation du médicament dans le tractus gastro-intestinal, soit à un certain moment dans la partie requise du tube digestif. Les revêtements solubles dans l’intestin appartiennent à ce type de revêtements. Ils sont généralement insolubles dans l’estomac, mais se dissolvent facilement lorsqu’ils pénètrent dans l’intestin grêle.

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  • Informations mises à jour : 07 / 11 / 2024
  • En stock
  • Fabricant : 1 an pour Revêtements pelliculaires pour applications à libération modifiée

Modèle: Revêtements pelliculaires

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Notre service et notre service client

L’administration de la substance active à n’importe quelle partie du tractus gastro-intestinal est obtenue en utilisant comme revêtement exactement les types de polymères d’Eudragit qui se dissolvent à certaines valeurs d’acidité (pH) de l’environnement propres à telle ou telle partie du tractus gastro-intestinal. Il est également possible d’utiliser des combinaisons de types distincts de polymères lorsqu’il est nécessaire de délivrer des médicaments dans une partie strictement définie du tractus gastro-intestinal. La caractéristique décrite des films Eudragit est cruciale pour un traitement plus efficace d’un certain nombre de maladies, y compris la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn et même certains cancers. L’enrobage soluble intestinal (à base d’eau) est un polymère Kollicoat MAE 30DP (acide méthacrylique + acrylate d’éthyle 1+1) en dispersion hydrosoluble à 30% et un polymère Kollicoat MAE 100P en poudre 100% hydrodispersible. Kollicoat est le nom breveté de tous les revêtements BASF. Kollicoat MAE 1 OOP est une poudre constituée principalement de copolymère acide méthacrylique-acrylate d’éthyle (1: 1). Il a un poids moléculaire moyen d’environ 250 000 kDa. Il est préparé à partir de Kollicoat MAE*30DP en neutralisant jusqu’à environ 6% en moles du copolymère avec de la soude. De plus, cette poudre comprend deux stabilisants pour empêcher la sédimentation et la dégradation du copolymère. Ces polymères forment des films non hygroscopiques, qui nécessitent un plastifiant pour donner au produit l’élasticité nécessaire, car le film est assez cassant. Les films de Kollicoat MAE sont complètement insolubles dans les milieux acides (par exemple 0,1 M HC1 ou suc gastrique). Cependant, à des valeurs de pH >5,5, ils se dissolvent à un rythme croissant. Par conséquent, ces films conviennent parfaitement aux comprimés entérosolubles qui se dissolvent après leur passage dans l’estomac.

Glossaire pharmaceutique

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Spécifications techniques

Les enrobages solubles dans l’intestin sont utilisés pour les formes galéniques qui, une fois administrées, sont censées retarder la libération de médicaments, peuvent être détruites dans l’estomac (par exemple, la pancréatine, l’érythromycine), peuvent provoquer des nausées ou des saignements ou peuvent provoquer une irritation de la muqueuse gastrique (par exemple, l’aspirine, les stéroïdes). De tels enrobages peuvent être utilisés pour relibérer des médicaments dans différentes parties du tractus gastro-intestinal. L’action de l’enrobage soluble dans l’intestin est due à la différence de propriétés des milieux gastrique et intestinal en raison de la différence d’acidité et de composition enzymatique. Bien qu’il y ait eu il y a quelque temps des tentatives de création d’enrobages qui se dégradent sous l’action des enzymes intestinales, ces développements n’ont pas été populaires, car la dégradation enzymatique du film est un processus assez long. Ainsi, la plupart des enrobages solubles dans l’intestin largement utilisés sont des acides faibles qui ne se dissocient pas à de faibles valeurs de pH, mais sont facilement ionisés lorsque le pH du milieu est augmenté à 5. Les polymères solubles entériques les plus efficaces sont les polyacides. Les enrobages dégradables par des enzymes sont actuellement utilisés comme revêtements protecteurs pour l’administration de substances médicamenteuses polypeptidiques dans le côlon. L’un des premiers polymères synthétiques utilisés pour les enrobages dégradables dans l’intestin est l’acétate de phtalate de cellulose (PCA). Cependant, un pH > 6 est nécessaire pour la dissolution de l’enrobage, ce qui retarde considérablement la libération du médicament. Ce polymère est relativement perméable à l’humidité et au suc gastrique par rapport à la plupart des polymères solubles entériques. De plus, il est très sensible à la dégradation hydrolytique, dans laquelle l’acide phtalique se sépare de l’acide acétique, ce qui entraîne des modifications des propriétés du polymère et donc de l’action de l’enrobage entérique.

Informations Complémentaires

D’autres polymères utiles utilisés dans les formulations de revêtement entérique comprennent: le phtalate d’acétate de polyvinyle (PVAP), qui est moins perméable à l’humidité et au suc gastrique, plus résistant à l’hydrolyse et capable de s’ioniser à de faibles valeurs de pH; le phtalate d’hydroxypropylméthylcellulose (HPMCP), qui a des propriétés similaires à celles du PVAP; des polymères acryliques tels que l’acide méthacrylique ou le copolymère d’ester d’acide méthacrylique (dont certains ont une constante de dissociation élevée); acétate de cellulose trimellitate (ATC), qui a des propriétés similaires à celles de l’AFC; carboxyméthyl éthyl cellulose (CMEC); succinate d’acétate d’hydroxypropylméthylcellulose (HPMC).
Ces dernières années, les copolymères acryliques ont été considérés comme les plus appropriés pour le développement de revêtements entériques. Un nouveau type de revêtements de film est apparu, à base de poly-méthacrylates de méthyle (PMMA), polymères dérivés de l’acide acrylique, appelés Eudragit, qui ont les propriétés suivantes: Excellentes propriétés de protection contre l’humidité, la chaleur et la lumière, augmentant ainsi la durée de conservation des médicaments (dépassant de loin les propriétés correspondantes de la cellulose); neutralisation complète du goût et de l’odeur désagréables, qui sont souvent possédés par les ingrédients actifs du comprimé; facilité d’ingestion de comprimés de grande taille en raison des propriétés de glissement des films; comprimés uniformément colorés de n’importe quelle nuance lorsqu’ils sont combinés avec des pigments; administration de l’ingrédient actif à n’importe quelle partie du tractus gastro-intestinal; utilisation d’Eudragit comme matrice pour les formes posologiques avec retard

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