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Heim / TECHNOLOGIEN UND ANLAGEN ZUR HERSTELLUNG VON PULVERN / Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimittelsubstanzen

Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimittelsubstanzen

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  • Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimitteln

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Heim / TECHNOLOGIEN UND ANLAGEN ZUR HERSTELLUNG VON PULVERN / Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimittelsubstanzen

Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimittelsubstanzen

Partikelform und -größe. Pharmazeutische Substanzen sind polydisperse Pulver, haben eine komplexe Form und weisen in der Regel eine erhebliche Rauheit auf. Pulverförmige Arzneimittelsubstanzen (Substanzen) sind Systeme, die Partikel verschiedener Formen und Größen aufweisen. In vielen medizinischen Substanzen sind die Partikel anisodiametrisch (asymmetrisch, verschiedene Achsen). Sie können länglich (Stäbchen, Nadeln) oder lamellar (Plättchen, Schuppen, Blättchen) sein. Der kleinere Teil der pulverförmigen Substanzen weist isodiametrische (symmetrische, gleichachsige) Partikel auf – dies sind kugelförmige Formationen. Zum Beispiel wurden in JSC „Chemisch-Pharmazeutisches Kombinat „AKRIHIN“ Studien von Substanzproben durchgeführt, die zeigten, dass die ganze Vielfalt der Formen ihrer Kristalle in ebener Projektion auf mehrere geometrische Figuren reduziert werden kann, wie Kugeln, flache Platten (praktisch ohne Dicke), Volumenplatten, Stäbchen, Nadeln und Prismen.
Es sollte beachtet werden, dass einige Pulver Kristalle unterschiedlicher Form und ihrer Fragmente enthalten können: Zum Beispiel hat Acyclovirsubstanz zusammen mit plattenförmigen Partikeln Fraktionen in Form von Stäbchen und Prismen, ein nq-Pulver von Loratadin enthält Partikel in Form von Stäbchen, Platten und Polyedern von abgerundeter Form. Alle untersuchten Pulver wurden entsprechend der Partikelform der Hauptfraktion in sechs Gruppen eingeteilt. Es wird angenommen, dass die dominanten Fraktionen den größten Einfluss auf die technologischen Eigenschaften von Pulvern haben, so dass für diese Fraktionen eine strenge Charakterisierung der linearen Größe und Form erforderlich ist.

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  • Aktualisierte Informationen : 10 / 09 / 2024
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Model: Physikalisch-chemische Eigenschaften von pulverförmigen Arzneimittelsubstanzen

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Unser Service und Kundenservice

Visuell äußert sich die Tendenz der Oberfläche von Pulvern, mit Wasser zu benetzen, durch: vollständige Benetzung, bei der sich Wasser vollständig über die Oberfläche des Pulvers ausbreitet; teilweise Benetzung, bei der sich Wasser teilweise über die Oberfläche ausbreitet; vollständige Nichtbenetzung, bei der sich ein Wassertropfen nicht ausbreitet und eine nahezu kugelförmige Form beibehält. Hydrophobe (mit Wasser nicht benetzbare) Substanzen können von anderen Flüssigkeiten, wie z. B. organischen Lösungsmitteln, gut benetzt werden. Die Benetzbarkeit von Arzneimittelsubstanzen ist wichtig für die Vorhersage des Tablettenzerfalls. Tabletten, die durch Pressen gut benetzter Substanzen mit Wasser erhalten werden, dringen leicht in Wasser ein, was den Tablettenzerfall beschleunigt.
Hygroskopizität ist die Eigenschaft einiger Substanzen, Wasserdampf aus der Luft aufzunehmen. Wenn eine für die Tablettierung vorbereitete pulverförmige Masse hygroskopisch ist, beginnt sie, Dämpfe aus der Luft zu absorbieren und sich im absorbierten Wasser aufzulösen. Wenn die Substanz stark hygroskopisch ist, bestimmt sie die Verwendung von Hilfsstoffen – Feuchtigkeitsstimulanzien.
Kristallisationswasser – Wasser, das während seiner Kristallisation an der Salzzusammensetzung beteiligt ist (Wasser, das in Kristallen enthalten ist und in genau definierten Mengen mit Substanzmolekülen in Verbindung steht). Kristallisationswassermoleküle bestimmen mechanische (Festigkeit, Plastizität) und thermische (Verhältnis zur Temperatur des Mediums) Eigenschaften des Kristalls und haben einen wesentlichen Einfluss auf das Verhalten des Kristalls unter Druck. Das Phänomen der „Zementierung“ hängt auch eng mit dem Vorhandensein von Kristallisationswasser in tablettierten Substanzen zusammen.

Pharmazeutisches Glossar

Artikel  — Ein Genre des Journalismus, in dem sich der Autor die Aufgabe stellt, soziale Situationen, Prozesse, Phänomene vor allem unter dem Gesichtspunkt der ihnen zugrunde liegenden Gesetzmäßigkeiten zu analysieren.
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Technische Spezifikationen

Die Größe der Substanzpartikel bestimmt die Wahl der Technologie zur Tablettenherstellung, das Verfahren und die Ausrüstung zur Granulierung, die Festigkeit und Dichte der erhaltenen Granulate und dementsprechend die mechanischen Eigenschaften der Tabletten selbst, ihren Zerfall und ihre Auflösung. So wurden beispielsweise in der AG „Chemisch-Pharmazeutisches Kombinat „AKRIHIN““ als Ergebnis der Untersuchung einer großen Anzahl von Präparaten praktisches Material erhalten, das den Einfluss der Form und Größe von Substanzkristallen auf die Parameter des technologischen Prozesses zur Herstellung von Tablettenmassen und deren Pressverfahren bestätigt. So ist beispielsweise zur Herstellung von Tabletten mit Aminalonkern nur eine feinkristalline Substanz erforderlich, und Aminalonkristalle mit einer Größe von 500–1000 Mikrometer ergeben instabile, lose Tabletten. Die Tablettendosierungsform von Carbamazepin in geeigneter Qualität kann durch die Methode der Wirbelschichtgranulierung aus mikronisierter Substanz (bis zu 20 μm) und durch die herkömmliche Methode der Nassgranulierung nur aus Pulver mit einer Partikelgröße von 50 bis 300 μm erhalten werden. Um Aciclovir-Tabletten mit einem hohen Auflösungsindex zu erhalten, wird die Partikelgröße der Substanz standardisiert – nicht mehr als 50 Mikrometer. Es wurde auch festgestellt, dass Glibenclamid-Tabletten nur dann gute Auflösungsindizes aufweisen, wenn mikronisiertes Pulver verwendet wird. Besonders auffällig ist der Einfluss der Form und Partikelgröße von Stoffen auf die technologischen Eigenschaften der für die Direktpressung vorgesehenen Tablettenmasse.

Es ist bekannt, dass nur Stoffe des kubischen Systems direkt, d. h. durch Direktpressung, ohne Granulierung und Hilfsstoffe zu Tabletten gepresst werden.

Zusätzliche Informationen

Je komplexer die Pulveroberfläche ist, desto größer ist die Haftung und desto geringer ist die Brüchigkeit und umgekehrt. Da das Direktpressen aufgrund seiner klaren wirtschaftlichen Vorteile und des Aufkommens moderner Hochgeschwindigkeits-Tablettenpressen mit hohen Presskräften zunehmend in die pharmazeutische Produktion eingeführt wird, ist die Forschung zur Untersuchung und Normalisierung der technologischen und rheologischen Parameter von Tablettenmischungen sowie ihrer Bestandteile, d. H. Wirk- und Hilfsstoffe, besonders relevant. Diese Studien sind heutzutage besonders gefragt, wenn die Anzahl der Firmenlieferanten von Arzneimittelsubstanzen dramatisch zugenommen hat, die sich in ihren physikalisch-chemischen und technologischen Parametern oft von Serie zu Serie erheblich unterscheiden. Die spezifische Oberfläche ist die Oberfläche einer festen Substanz (Pulver), bezogen auf die Massen- oder Volumeneinheit. Wenn der Stoff eine poröse Struktur aufweist, wird die Gesamtfläche aller seiner Poren berücksichtigt.
Kontaktfläche – Oberfläche, die entsteht, wenn Pulverpartikel miteinander in Kontakt kommen. Die wahre Dichte ist die Grenze des Verhältnisses von Arzneimittelmasse zu Volumen bei einer Pulverporosität von Null. Benetzbarkeit ist die Fähigkeit pulverförmiger Arzneimittelsubstanzen, mit verschiedenen Flüssigkeiten (Lyophilie) und vor allem mit Wasser (Hydrophilie) zu interagieren. Die Oberfläche fester Partikel medizinischer Substanzen enthält eine bestimmte Anzahl hydrophiler Gruppen (OH, -SOHN usw.).) oder Sauerstoffatome, die Strukturelemente ihres Kristallgitters sind, so dass die Benetzbarkeit der Oberfläche von Pulvern je nach Intensität der Wechselwirkung intermolekularer Kräfte einen anderen Wert hat.

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