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Recubrimientos de liberación de drogas

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Recubrimientos de liberación de drogas

Con este tipo de recubrimiento, la sustancia farmacológica de las tabletas se puede liberar al instante. Estos tipos de recubrimientos incluyen polímeros desarrollados por BASF: alcohol polivinílico (PVA), Kollicoat IR white y Kollicoat Protect. Las películas a base de PVA son muy flexibles, pero el proceso de recubrimiento solo es posible en un estrecho rango de parámetros tecnológicos.
Este polímero se dispersa rápidamente en agua durante la preparación de la dispersión para el recubrimiento de la película, forma películas brillantes, no pegajosas y muy flexibles que no se agrietan durante el almacenamiento. Para crear un recubrimiento no requiere la adición de un plastificante. Kollicoat IR se puede reemplazar con HPMC y otros recubrimientos con liberación instantánea de medicamentos en nuevas formulaciones de tabletas. El uso de Kollicoat IR aumenta la eficiencia del proceso de recubrimiento de tabletas en comparación con HPMC.
El proceso de recubrimiento con polímero con el logro de la mejor calidad de superficie es posible en una amplia gama de parámetros tecnológicos. Kollicoat Protect, que representa una combinación de Kollicoat IR y PVA. La película terminada es muy elástica. En poco tiempo, puede obtener películas de alta calidad, y el rango de parámetros tecnológicos para el proceso es lo suficientemente amplio. Recubrimientos que proporcionan una liberación sostenida (continua) de una sustancia farmacológica.

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Como resultado de los primeros cuatro ejemplos, las partículas recubiertas pueden comprimirse en tabletas o colocarse en cápsulas de gelatina dura. Los complejos de resina de intercambio de iones de drogas pueden dispersarse en líquidos viscosos para crear suspensiones líquidas. Debe entenderse que la forma de dosificación del fármaco de liberación sostenida generalmente contiene una cantidad extremadamente alta de la sustancia del fármaco, lo que puede causar problemas si la dosis inicial se libera rápidamente. Este fenómeno se llama "liberación de dosis" y puede eliminarse si: el recubrimiento de película es mecánicamente fuerte y resistente a la humedad; el recubrimiento de película sobre el material es uniforme; la droga no se mastica (no se tritura) hasta que se traga. Recubrimientos que proporcionan una liberación retardada (retardada) de una sustancia farmacológica. Cuando se usan formas de dosificación con una liberación retardada (retardada) del medicamento, la duración de la sustancia del medicamento aumenta al prolongar su liberación. Como tal recubrimiento, se puede usar un polímero de la marca Kollicoat SR 30D, cuya formulación consiste en acetato de polivinilo (27%), povidona KZO (2.7%) y laurilsulfato de sodio (0.3%) como estabilizadores y agua (70 %).
Kollicoat SR tiene buenas propiedades de formación de película, se hincha fácilmente en agua, tiene un efecto independiente del pH y proporciona un fuerte efecto estable de liberación sostenida de medicamentos..

Presupuesto

Este tipo de recubrimiento se usa en formas de dosificación prolongadas, cuando se introduce en el cuerpo, se libera la dosis inicial de la sustancia farmacológica y las dosis restantes (de mantenimiento) se liberan a una velocidad constante, asegurando la concentración terapéutica deseada. Las formas de dosificación con liberación continua y uniformemente extendida proporcionan un efecto de soporte de la sustancia farmacológica. Son más efectivos en comparación con las formas con liberación periódica, ya que proporcionan una concentración constante de medicamentos en el cuerpo a un nivel terapéutico sin extremos pronunciados, no sobrecargan el cuerpo con concentraciones excesivamente altas. Las formas de dosificación que usan recubrimientos para la liberación sostenida de medicamentos pueden evitar la necesidad de una administración repetida del medicamento en el cuerpo, especialmente para aquellos medicamentos que requieren mantener una concentración constante en la sangre durante un largo período de tiempo. Además, la liberación sostenida de medicamentos se usa para medicamentos de dosis altas, cuya liberación rápida causa efectos secundarios indeseables (por ejemplo, la formación de una úlcera durante la liberación rápida de cloruro de potasio en el tracto digestivo). Los métodos para crear fármacos con liberación sostenida de una sustancia farmacológica incluyen: aumentar el tamaño de partícula de la sustancia farmacológica; colocando la sustancia farmacológica en la matriz; recubrir una sustancia o forma de droga que contiene una sustancia de droga; La formación de complejos de la droga con materiales como resinas de intercambio iónico.

Consejos para nuestros clientes.

Los materiales adecuados para recubrimientos de liberación sostenida de fármacos son los siguientes: una mezcla de ceras (por ejemplo, cera de abejas) con monoestearato de glicerol, ácido esteárico, ácido palmítico, monopalmitato de glicerol y alcohol acetílico. Forman polímeros que se disuelven lentamente o se descomponen en el tracto digestivo; goma laca y zeína, que no se destruyen a valores bajos de pH; La etilcelulosa, que forma una membrana alrededor de la forma de dosificación, no se degrada en el tracto digestivo. Sin embargo, es permeable al agua, que disuelve la sustancia del fármaco, por lo que esta última se difunde en el tracto digestivo; resinas acrílicas, cuyo mecanismo de acción es similar al de las vides de etilcelulosa, es decir, se produce una difusión controlada de la sustancia farmacológica a través del recubrimiento; acetato de celulosa (diacetato o triacetato); elastómeros de silicona. La creación de fármacos con una liberación estable de fármacos utilizando la tecnología de aplicación de recubrimientos de película se puede llevar a cabo mediante diversos métodos, por ejemplo, la aplicación de recubrimientos de película adecuados sobre: ​​gránulos secos (tanto heterogéneos como esferonizados); microesferas que contienen una sustancia farmacológica o recubiertas con una sustancia farmacológica; cristales de sustancia farmacológica; complejos de resina de intercambio de iones de fármacos; tabletas (incluidas las mini tabletas).

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