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Sostanze per il rivestimento di compresse

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Sostanze per il rivestimento di compresse

I componenti principali nella maggior parte delle forme di dosaggio rivestite con film finito sono polimeri, plastificanti, coloranti e solventi (o fase liquida). Polimero. Le proprietà ideali per un polimero sono la solubilità in una vasta gamma di solventi per la variabilità nella composizione della forma di dosaggio finita, la capacità di creare un rivestimento che abbia proprietà meccaniche adeguate e un’adeguata solubilità nei fluidi gastrointestinali – tale che la biodisponibilità del farmaco non sia ridotta. I polimeri più adatti per i rivestimenti a film sono gli eteri di cellulosa, in particolare l’idrossipropil metilcellulosa (HPMC), l’idrossipropilcellulosa (HPC), che produce rivestimenti leggermente appiccicosi, e la metilcellulosa (MC), sebbene questo polimero possa ritardare la dissoluzione della sostanza farmaceutica.
Alternative agli eteri di cellulosa sono copolimeri acrilici (come copolimeri metacrilici e metilmetacrilici) e polimeri vinilici (come l’alcol polivinilico). I polimeri possono essere utilizzati da soli o in miscele per ottenere un profilo di rilascio ottimale del farmaco.
Tuttavia, quando si utilizzano miscele di polimeri, è necessario determinare il rapporto ottimale delle loro concentrazioni. Ad esempio, una miscela di etilcellulosa polimerica insolubile in acqua e idrossipropilmetilcellulosa polimerica idrosolubile può essere utilizzata per il rilascio controllato di una sostanza farmaceutica.

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  • Informazioni aggiornate : 09 / 12 / 2025
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  • Produttore : 1 anno per Sostanze per il rivestimento di compresse

Modella: Rivestimento di pellicola su compresse

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Il nostro servizio e il servizio clienti

Allo stesso tempo, possono essere utilizzati per identificare la forma di dosaggio. Inoltre, alcune proprietà fisiche del rivestimento, come la resistenza all’umidità, possono essere migliorate con i coloranti. I coloranti possono essere classificati in coloranti idrosolubili e pigmenti insolubili.
I coloranti idrosolubili non possono essere utilizzati in rivestimenti a film a base di solventi organici, possono essere utilizzati solo in rivestimenti a base di composizioni acquose. I pigmenti sono preferiti perché: hanno meno probabilità di influenzare la biodisponibilità di alcuni coloranti idrosolubili; aiutano a ridurre la permeabilità all’acqua del rivestimento; e possono essere utilizzati come riempitivi per aumentare il contenuto totale di solidi della dispersione del rivestimento senza aumenti indesiderati della viscosità. Solvente. I solventi per rivestimenti di film possono includere: alcoli, chetoni, esteri, idrocarburi clorurati e acqua. I solventi hanno una funzione importante nel processo di formazione del rivestimento in quanto aiutano a rivestire la superficie del nucleo. Una buona interazione tra il solvente e il polimero è necessaria per garantire proprietà ottimali del film quando il rivestimento si asciuga. Questa interazione iniziale tra solvente e polimero massimizzerà l’allungamento della catena polimerica, che a sua volta fornirà una buona resistenza coesiva e quindi le migliori proprietà meccaniche. Allo stesso tempo, una funzione importante del sistema solvente è quella di fornire una distribuzione controllata del polimero sulla superficie del nucleo per creare un rivestimento omogeneo.

Glossario farmaceutico

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Specifiche tecniche

Gli studi hanno dimostrato che quando il contenuto di HPMC nella miscela è inferiore al 24%, il profilo di rilascio dipende dalla velocità di penetrazione dell’acqua nel rivestimento, che a sua volta diventa un fattore determinante nella selezione del rapporto tra le concentrazioni di polimeri nella miscela.
La maggior parte dei polimeri utilizzati sono disponibili in una vasta gamma di pesi molecolari, che è un fattore importante nella scelta della tecnologia di rivestimento. Il peso molecolare può avere un effetto significativo sulle proprietà del rivestimento come viscosità, resistenza meccanica ed elasticità del film.
Plastificante. Un plastificante è un liquido o solido con un alto punto di ebollizione. Esempi di plastificanti includono glicerina, glicole propilenico, glicole polietilenico, triacetina, esteri di acido citrico (ad esempio, trietil citrato), esteri di acido ftalico (ad esempio, trietil ftalato). L’introduzione di un plastificante può migliorare l’elasticità del rivestimento Cracking il rischio di danni meccanici e potenzialmente nel rivestimento migliorare l’adesione del rivestimento del film al nucleo.
Quando il plastificante interagisce con il polimero, la temperatura minima di formazione del film può essere ridotta. Per formare un film di qualità, il plastificante deve avere un’elevata compatibilità con il polimero ed essere mantenuto permanentemente nel rivestimento, specialmente se l’obiettivo principale del rivestimento è la stabilità della forma di dosaggio durante lo stoccaggio.

Informazioni aggiuntive

La letteratura scientifica fornisce numerosi esempi dell’effetto della concentrazione di plastificante sulle proprietà fisico-chimiche del rivestimento del film e sul rilascio della sostanza farmaceutica dai prodotti rivestiti. Ad esempio, un elevato contenuto di plastificante può ridurre il rilascio di metoprololo dalle microsfere rivestite con Eudragit RS e migliorare la stabilità di rilascio della teofillina dalle microsfere rivestite durante la conservazione.
Inoltre, il tasso di rilascio della sostanza farmaceutica ha dimostrato di essere influenzato dal tipo di plastificante. Ad esempio, il rilascio di propanololo da microsfere rivestite con una miscela di etilcellulosa e Eudragit L100-55 è più veloce quando si utilizza il plastificante idrofilo trietil citrato rispetto a quando si utilizza il dibutil sebacinato idrofobo. Altri studi hanno dimostrato che il plastificante può fuoriuscire dal rivestimento durante la dissoluzione, influenzando così sia le proprietà meccaniche che il rilascio di LVs.
L’adesione delle sostanze di rivestimento durante l’applicazione del film provoca la formazione di aggregati indesiderati e i rivestimenti risultanti possono essere danneggiati quando si tenta di separare le parti aderenti. Questo effetto può essere neutralizzato aggiungendo agenti antiadesivi alla composizione del rivestimento o applicando questi agenti immediatamente dopo la camera di spruzzo. Gli agenti antiadesivi utili includono talco, magnesio stearato,caolino, ecc.
Colorante. I coloranti sono comunemente usati per migliorare l’aspetto della forma di dosaggio.

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