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특정 위장관의 배지 특성의 산도 (pH)의 특정 값에서 용해되는 유 드라지 트 폴리머 유형을 사용하여 위장관의 모든 부분으로 활성 물질을 전달할 수 있습니다. 엄격하게 정의 된 위장관으로 약물을 전달해야하는 경우 특정 유형의 폴리머 조합을 사용할 수도 있습니다. 유 드라지 트 필름의 기술 된 특징은 궤양 성 대장염, 크론 병 및 일부 종양학 질환을 비롯한 다수의 질병의보다 효과적인 치료에 매우 중요하다. 장용 코팅 (수계)은 30 % 분산액 형태의 Kollicoat MAE 30DP 중합체 (메타 크릴 산 + 에틸 아크릴 레이트 1 + 1)이며, 물에 용해되며 100 형태의 Kollicoat MAE 100P 중합체 수분 산성 분말 %. Kollicoat는 BASF의 모든 유형의 코팅에 대한 특허명입니다. Kollicoat MAE 1 OOP는 주로 메타 크릴 산 공중 합체-에틸 아크릴 레이트 (1 : 1)로 구성된 분말입니다. 평균 분자량은 약 250,000 kDa입니다. Kollicoat MAE * 30DP에서 얻어 최대 6mol까지 중화됩니다. 수산화 나트륨과의 공중 합체. 또한,이 안정제는 공중 합체의 침강 및 파괴를 방지하기 위해 2 개의 안정제를 함유한다. 이들 중합체는 비 흡습성 필름을 형성하는데, 그 제조를 위해 가소제가 필요하며, 이는 필름이 매우 취약하기 때문에 제품에 필요한 탄성을 제공한다. Kollicoat MAE 필름은 산성 환경 (예 : 0.1M HCl 또는 위액)에 완전히 녹지 않습니다. 그러나 pH에서 >5.5 그들은 속도가 증가함에 따라 용해된다. 따라서이 필름은 위장을 통과 한 후 용해되는 장용 코팅 정제에 최적으로 적합합니다.
명세서
장용 코팅은 처방 될 때 약물의 지연 방출을 전제로 위장에서 파괴 될 수 있거나 (예 : 판 크레아틴, 에리스로 마이신) 메스꺼움 또는 출혈을 유발할 수 있거나 위 점막의 자극을 유발할 수있는 제형 (예 : 아스피린, 스테로이드). 이러한 코팅은 위장관의 다양한 부분에서 약물을 재 방출하는데 사용될 수있다. 장용 코팅의 작용은 상이한 산도 및 효소 조성으로 인한 위 및 장 배지의 특성의 차이로 인한 것이다. 얼마 전, 장 효소에 의해 파괴되는 코팅 물을 생성하려는 시도가 있었지만, 이러한 현상은 필름의 효소 적 파괴가 다소 긴 과정이기 때문에 인기가 없었다. 따라서, 가장 일반적으로 사용되는 장용 코팅은 약산으로, 낮은 pH에서 해리되지 않지만 매질이 5로 상승 할 때 쉽게 이온화된다. 가장 효과적인 장용 중합체는 폴리 산이다. 효소 분해 코팅은 현재 폴리펩티드 약물을 결장으로 전달하기위한 보호 코팅으로서 사용된다. 장용 코팅에 사용되는 최초의 합성 중합체 중 하나는 셀룰로오스 아세테이트 (AFC)이다. 그러나, 코팅을 용해시키기 위해서는 pH가 필요하다.>6, 이는 약물 물질의 방출을 현저하게 지연시킨다. 이 중합체는 대부분의 장용 중합체에 비해 수분 및 위액에 대해 비교적 투과성이다. 또한, 프탈산이 아세트산으로부터 분리되어 가수 분해에 영향을 받기 쉬워 중합체의 특성이 변화하고 결과적으로 장용 코팅의 작용이 일어난다.
고객을위한 팁
장용 코팅에 사용되는 다른 유용한 중합체는 다음을 포함한다 : 폴리 비닐 아세테이트 프탈레이트 (PVAF) : 수분 및 위액에 덜 투과성이고, 가수 분해에 대해 내성이 있으며, 낮은 pH에서 이온화 될 수있다; PVAF의 특성과 유사한 특성을 갖는 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로스 프탈레이트 (GPMCF); 메타 크릴 산 또는 메타 크릴 산 에스테르의 공중 합체 (일부는 높은 해리 상수를 가짐)와 같은 아크릴 중합체; 그 특성이 AFC의 특성과 유사한 셀룰로오스 아세테이트 트리 멜리 테이트 (ATC); 카르복시 메틸 에틸 셀룰로오스 (CMEC); 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스 아세테이트 숙시 네이트 (HPMCC).
최근에, 아크릴계 공중 합체는 장용 코팅의 생성에 가장 적합한 것으로 여겨진다. PMMA (Polymethyl methacrylates)-Eudragit (Eudragit)라고하는 아크릴산에서 추출한 폴리머를 기반으로하는 새로운 유형의 필름 코팅이 나타 났으며, 이는 우수한 수분, 열 및 차광 특성을 가지므로 증가합니다 약물의 유효 기간 (셀룰로스의 해당 특성보다 훨씬 우수); 불쾌한 맛과 냄새의 완전한 중화. 타블렛의 활성 성분이 종종 보유합니다. 필름의 슬라이딩 특성으로 인해 큰 정제를 삼킬 때 용이함; 안료와 결합 될 때 모든 색조의 고르게 착색 된 정제; 위장관의 모든 부서에 활성 물질의 전달; 활성 물질의 지속 방출을 통한 투약 형태의 매트릭스로서 유 드라지 트의 사용에 의해 약물의 치료 효과를 연장시키는 것; 하나의 정제 내에서 비 호환성 또는 화학적 반응성 물질 분리.
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