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特定の胃腸管に特有の培地の酸性度(pH)の特定の値で溶解するこれらのタイプのオイドラギットポリマーを正確に使用することにより、胃腸管の任意のセクションへの活性物質の送達が達成されます。特定の種類のポリマーの組み合わせは、厳密に定義された消化管への薬物送達が必要な場合にも使用できます。オイドラギットフィルムの記載された機能は、潰瘍性大腸炎、クローン病、さらにはいくつかの腫瘍性疾患を含む多くの疾患のより効果的な治療にとって非常に重要です。腸溶性コーティング(水性)は、30%の分散液の形態のKollicoat MAE 30DPポリマー(メタクリル酸+アクリル酸エチル1 + 1)であり、Kollicoat MAE 100Pポリマーは100の形態です。 %水分散性パウダー。 Kollicoatは、BASFのすべてのタイプのコーティングの特許名です。 Kollicoat MAE 1 OOPは、主にメタクリル酸コポリマー-アクリル酸エチル(1:1)からなる粉末です。平均分子量は約250,000 kDaです。 Kollicoat MAE * 30DPから得られ、6 molまで中和します。水酸化ナトリウムとのコポリマー%。さらに、この安定剤には、共重合体の沈降と破壊を防ぐ2つの安定剤が含まれています。これらのポリマーは非吸湿性フィルムを形成し、その製造には可塑剤が必要であり、フィルムは非常に壊れやすいため、製品に必要な弾性を与えます。 Kollicoat MAEフィルムは、酸性環境(たとえば、0.1 M HClまたは胃液)に完全に不溶性です。ただし、pH >5.5速度が上がると溶解します。したがって、これらのフィルムは、胃を通過した後に溶解する腸溶性錠剤に最適です.
仕様書
腸溶性コーティングは、処方時に薬物の遅延放出を前提とし、胃で破壊される可能性があり(パンクレアチン、エリスロマイシンなど)、吐き気や出血を引き起こす可能性があり、胃粘膜の刺激を引き起こす可能性のある剤形に使用されますアスピリン、ステロイド)。このようなコーティングは、消化管のさまざまな部分で薬物を再放出するために使用できます。腸溶性コーティングの作用は、酸性度と酵素組成が異なるため、胃と腸の媒体の特性が異なるためです。少し前に腸の酵素によって破壊されるコーティングを作成する試みがありましたが、これらの開発はフィルムの酵素的破壊がかなり長いプロセスであるため一般的ではありませんでした。したがって、最も一般的に使用される腸溶性コーティングは弱酸であり、低pHでは解離しませんが、媒体が5に上昇すると容易にイオン化します。最も効果的な腸溶性ポリマーはポリ酸です。酵素分解コーティングは現在、ポリペプチド薬物を結腸に送達するための保護コーティングとして使用されています。腸溶性コーティングに使用される最初の合成ポリマーの1つは、酢酸セルロース(AFC)です。ただし、コーティングを溶解するにはpHが必要です.>6、薬物の放出を大幅に遅らせる。このポリマーは、ほとんどの腸溶性ポリマーと比較して、水分および胃液を比較的透過します。さらに、フタル酸が酢酸から分離される加水分解分解の影響を非常に受けやすく、ポリマーの特性が変化し、その結果腸溶性コーティングの作用が生じます。.
お客様へのヒント
腸溶性コーティングに使用されるその他の有用なポリマーには、次のものが含まれます。ポリ酢酸ビニルフタレート(PVAF)。ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(GPMCF)。PVAFと同様の特性を持ちます。メタクリル酸またはメタクリル酸エステルのコポリマーなどのアクリルポリマー(それらのいくつかは高い解離定数を持っています)。セルロースアセテートトリメリテート(ATC)、その特性はAFCの特性に似ています。カルボキシメチルエチルセルロース(CMEC);ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート(HPMCC).
近年、アクリル共重合体は腸溶性コーティングの作成に最も適していると考えられています。ポリメチルメタクリレート(PMMA)に基づく新しいタイプのフィルムコーティングが登場しました。これは、優れた水分、熱、および遮光特性を備えているため、Eudragit(Eudragit)と呼ばれるアクリル酸由来のポリマーです。薬物の貯蔵寿命(セルロースの対応する特性よりもはるかに優れています);不快な味と臭いを完全に中和します。これらはしばしば錠剤の有効成分が持っています。フィルムの滑り特性により、大きな錠剤を飲み込むときの楽さ;顔料と組み合わせると、あらゆる色合いの均一に着色された錠剤;胃腸管のあらゆる部門への活性物質の送達;活性物質の持続放出を伴う剤形のマトリックスとしてのオイドラギットの使用により、薬物の治療効果を延長する; 1つの錠剤内で不適合または化学的に反応する物質を分離する.
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