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Il nostro servizio e il servizio clienti
Il rilascio del principio attivo in qualsiasi sezione del tratto gastrointestinale si ottiene attraverso l'uso proprio di quei tipi di polimeri di Eudragit che si dissolvono a determinati valori di acidità (pH) del mezzo caratteristico di un particolare tratto gastrointestinale. Le combinazioni di alcuni tipi di polimeri possono anche essere utilizzate quando è richiesta la consegna di farmaci a un tratto gastrointestinale rigorosamente definito. La caratteristica descritta dei film di Eudragit è estremamente importante per un trattamento più efficace di una serie di malattie, tra cui la colite ulcerosa, la malattia di Crohn e persino alcune malattie oncologiche. Il rivestimento enterico (a base d'acqua) è il polimero Kollicoat MAE 30DP (acido metacrilico + etil acrilato 1 + 1) sotto forma di una dispersione del 30%, solubile in acqua, e il polimero Kollicoat MAE 100P sotto forma di 100 % polvere dispersibile in acqua. Kollicoat è il nome brevettato per tutti i tipi di rivestimenti di BASF. Kollicoat MAE 1 OOP è una polvere costituita principalmente da un copolimero di acido metacrilico - etilacrilato (1: 1). Il peso molecolare medio è di circa 250.000 kDa. È ottenuto da Kollicoat MAE * 30DP, neutralizzando fino a 6 mol. % copolimero con idrossido di sodio. Inoltre, questo stabilizzatore contiene due stabilizzatori per prevenire la sedimentazione e la distruzione del copolimero. Questi polimeri formano pellicole non igroscopiche, per la produzione di cui è necessario un plastificante, che conferisce al prodotto l'elasticità necessaria, poiché il film è piuttosto fragile. I film MAE di Kollicoat sono completamente insolubili in un ambiente acido (ad esempio, in HC1 0,1 M o nel succo gastrico). Tuttavia, a pH >5,5 si dissolvono con l'aumentare della velocità. Pertanto, questi film sono perfettamente adatti per compresse con rivestimento enterico che si dissolvono dopo aver attraversato lo stomaco.
specificazioni
I rivestimenti enterici sono utilizzati per forme di dosaggio che, quando prescritte, presuppongono un rilascio ritardato del farmaco, possono essere distrutti nello stomaco (ad esempio pancreatina, eritromicina), possono causare nausea o sanguinamento o causare irritazione della mucosa gastrica (ad es. aspirina, steroidi). Tali rivestimenti possono essere utilizzati per rilasciare nuovamente farmaci in varie sezioni del tratto gastrointestinale. L'azione del rivestimento enterico è dovuta alla differenza nelle proprietà dei media gastrici e intestinali dovuta alla diversa acidità e composizione enzimatica. Sebbene qualche tempo fa ci siano stati tentativi di creare rivestimenti che sono stati distrutti dagli enzimi intestinali, questi sviluppi non sono stati popolari, poiché la distruzione enzimatica del film è un processo piuttosto lungo. Pertanto, i rivestimenti enterici più comunemente usati sono acidi deboli, che non si dissociano a basso pH, ma si ionizzano facilmente quando il mezzo sale a 5. I polimeri enterici più efficaci sono i poliacidi. I rivestimenti degradati dagli enzimi sono attualmente utilizzati come rivestimenti protettivi per la consegna di farmaci polipeptidici al colon. Uno dei primi polimeri sintetici utilizzati per i rivestimenti enterici è l'acetato di cellulosa (AFC). Tuttavia, per sciogliere il rivestimento è necessario il pH.>6, che ritarda significativamente il rilascio della sostanza farmacologica. Questo polimero è relativamente permeabile all'umidità e al succo gastrico rispetto alla maggior parte dei polimeri enterici. Inoltre, è estremamente suscettibile alla decomposizione idrolitica, in cui l'acido ftalico è separato dall'acido acetico, portando a un cambiamento nelle proprietà del polimero e, di conseguenza, all'azione di un rivestimento enterico.
Suggerimenti per i nostri clienti
Altri polimeri utili utilizzati nei rivestimenti enterici includono: polivinil acetato ftalato (PVAF), che è meno permeabile all'umidità e al succo gastrico, più resistente all'idrolisi e in grado di ionizzare a basso pH; idrossipropilmetilcellulosa ftalato (GPMCF), che ha proprietà simili a quelle del PVAF; polimeri acrilici come un copolimero di acido metacrilico o estere metacrilico (alcuni di essi hanno un'alta costante di dissociazione); trimellitato di acetato di cellulosa (ATC), le cui proprietà sono simili a quelle dell'AFC; carbossimetil etil cellulosa (CMEC); idrossipropilmetilcellulosa acetato succinato (HPMCC).
Negli ultimi anni, i copolimeri acrilici sono considerati i più adatti per la creazione di rivestimenti enterici. È apparso un nuovo tipo di rivestimento in pellicola, che si basa sui polimetilmetacrilati (PMMA) - polimeri derivati dall'acido acrilico, chiamato Eudragit (Eudragit), che hanno le seguenti proprietà: eccellenti proprietà di umidità, calore e schermatura della luce, aumentando la durata di conservazione dei farmaci (di gran lunga superiore alle corrispondenti proprietà della cellulosa); completa neutralizzazione di sapori e odori sgradevoli, che sono spesso posseduti dai principi attivi contenuti nella compressa; facilità durante la deglutizione di compresse di grandi dimensioni a causa delle proprietà di scorrimento dei film; compresse uniformemente colorate di qualsiasi tonalità se combinate con pigmenti; consegna del principio attivo a qualsiasi reparto del tratto gastrointestinale; l'uso di Eudragit come matrice per forme di dosaggio con rilascio prolungato del principio attivo, prolungando in tal modo l'effetto terapeutico del farmaco; isolando sostanze incompatibili o chimicamente reattive all'interno di una compressa.
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