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Revêtements de film à libération modifiée

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Revêtements de film à libération modifiée

Des revêtements de film à libération modifiée peuvent être appliqués aux produits pharmaceutiques pour obtenir une modification, pour contrôler la libération du médicament. Tous les revêtements selon la cinétique de libération du médicament peuvent être divisés en quatre types: Revêtements assurant une libération périodique du médicament (libération intermittente). Ce type comprend les enrobages résistants aux effets du suc gastrique - les enrobages entériques. Revêtements permettant une libération instantanée du médicament. Revêtements assurant une libération stable (continue) du médicament. Revêtements assurant une libération retardée (retardée) du médicament. Considérez chaque type de revêtement plus en détail. Revêtements assurant la libération périodique d'une substance médicamenteuse. Ce type d'enrobage fournit une action prolongée de la forme posologique, lors de l'administration de laquelle le médicament est libéré dans le corps par portions, ce qui ressemble aux concentrations plasmatiques créées par la dose habituelle toutes les 4 heures. Ces revêtements permettent une réaction du médicament.
Dans les formes posologiques avec ce type d'enrobage, une dose est séparée de l'autre par une couche barrière, qui peut être en film, extrudée ou enrobée. Selon la composition de la couche, la dose du médicament peut être libérée soit après un temps prédéterminé, quelle que soit la localisation du médicament dans le tractus gastro-intestinal, soit à un certain moment dans la section nécessaire du tube digestif. Ce type de revêtement comprend les revêtements entériques. Ils ne sont généralement pas solubles dans l'estomac, mais se dissolvent facilement lorsqu'ils pénètrent dans l'intestin grêle.

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  • Mis à jour: 08/10/2019
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Modèle: Revêtements de film

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L'administration de la substance active à n'importe quelle section du tractus gastro-intestinal est obtenue grâce à l'utilisation précise de ces types de polymères Eudragit qui se dissolvent à certaines valeurs de l'acidité (pH) du milieu caractéristique d'un tractus gastro-intestinal particulier. Des combinaisons de certains types de polymères peuvent également être utilisées lorsqu'une administration de médicament à un tractus gastro-intestinal strictement défini est requise. La caractéristique décrite des films Eudragit est extrêmement importante pour un traitement plus efficace d'un certain nombre de maladies, y compris la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn et même certaines maladies oncologiques. L'enrobage entérique (à base d'eau) est le polymère Kollicoat MAE 30DP (acide méthacrylique + acrylate d'éthyle 1 + 1) sous forme de dispersion à 30%, soluble dans l'eau, et le polymère Kollicoat MAE 100P sous forme de 100 % de poudre dispersible dans l'eau. Kollicoat est le nom breveté pour tous les types de revêtements de BASF. Kollicoat MAE 1 OOP est une poudre constituée principalement d'un copolymère d'acide méthacrylique - acrylate d'éthyle (1: 1). Le poids moléculaire moyen est d'environ 250 000 kDa. Il est obtenu à partir de Kollicoat MAE * 30DP, neutralisant jusqu'à 6 moles. % de copolymère avec de l'hydroxyde de sodium. De plus, ce stabilisant contient deux stabilisants pour empêcher la sédimentation et la destruction du copolymère. Ces polymères forment des films non hygroscopiques, pour la fabrication desquels un plastifiant est nécessaire, ce qui confère au produit l'élasticité nécessaire, car le film est assez fragile. Les films Kollicoat MAE sont totalement insolubles dans un environnement acide (par exemple, dans du HC1 0,1 M ou dans du suc gastrique). Cependant, au pH >5.5 ils se dissolvent avec une vitesse croissante. Par conséquent, ces films conviennent parfaitement aux comprimés à enrobage entérique qui se dissolvent après avoir traversé l'estomac.

Caractéristiques

Les enrobages entériques sont utilisés pour les formes posologiques qui, lorsqu'elles sont prescrites, supposent une libération retardée du médicament, peuvent être détruites dans l'estomac (par exemple, pancréatine, érythromycine), peuvent provoquer des nausées ou des saignements, ou provoquer une irritation de la muqueuse gastrique (par exemple, aspirine, stéroïdes). Ces revêtements peuvent être utilisés pour relâcher des médicaments dans diverses sections du tractus gastro-intestinal. L'action de l'enrobage entérique est due à la différence des propriétés des milieux gastriques et intestinaux en raison de l'acidité et de la composition enzymatique différentes. Bien qu'il y ait quelque temps, on ait tenté de créer des revêtements détruits par les enzymes intestinales, ces développements n'étaient pas populaires, car la destruction enzymatique du film est un processus assez long. Ainsi, les enrobages entériques les plus couramment utilisés sont des acides faibles, qui ne se dissocient pas à faible pH, mais s'ionisent facilement lorsque le milieu monte à 5. Les polymères entériques les plus efficaces sont les polyacides. Des revêtements dégradés par des enzymes sont actuellement utilisés comme revêtements protecteurs pour délivrer des médicaments polypeptidiques au côlon. L'un des premiers polymères synthétiques utilisés pour les enrobages entériques est l'acétate de cellulose (AFC). Cependant, le pH est nécessaire pour dissoudre le revêtement.>6, ce qui retarde considérablement la libération de la substance médicamenteuse. Ce polymère est relativement perméable à l'humidité et au suc gastrique par rapport à la plupart des polymères entériques. De plus, il est extrêmement sensible à la décomposition hydrolytique, dans laquelle l'acide phtalique est séparé de l'acide acétique, conduisant à une modification des propriétés du polymère et, par conséquent, à l'action d'un enrobage entérique.

Conseils pour nos clients

D'autres polymères utiles utilisés dans les enrobages entériques comprennent: le phtalate d'acétate de polyvinyle (PVAF), qui est moins perméable à l'humidité et au suc gastrique, plus résistant à l'hydrolyse et capable de s'ioniser à faible pH; le phtalate d'hydroxypropylméthylcellulose (GPMCF), qui a des propriétés similaires à celles du PVAF; les polymères acryliques tels qu'un copolymère d'acide méthacrylique ou d'ester méthacrylique (certains d'entre eux ont une constante de dissociation élevée); trimellitate d'acétate de cellulose (ATC), dont les propriétés sont similaires à celles de l'AFC; la carboxyméthyléthylcellulose (CMEC); succinate d'acétate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCC).
Ces dernières années, les copolymères acryliques sont considérés comme les plus adaptés à la création de revêtements entériques. Un nouveau type de revêtement en film est apparu, basé sur les polyméthacrylates de méthyle (PMMA) - des polymères dérivés de l'acide acrylique, appelés Eudragit (Eudragit), qui ont les propriétés suivantes: excellentes propriétés de protection contre l'humidité, la chaleur et la lumière, augmentant donc la durée de conservation des médicaments (bien supérieure aux propriétés correspondantes de la cellulose); neutralisation complète du goût et de l'odeur désagréables, qui sont souvent possédés par les ingrédients actifs du comprimé; facilité à avaler de gros comprimés en raison des propriétés de glissement des films; comprimés de couleur uniforme de toute nuance lorsqu'ils sont combinés avec des pigments; livraison de la substance active à n'importe quel service du tractus gastro-intestinal; l'utilisation d'Eudragit comme matrice pour des formes posologiques à libération prolongée de la substance active, prolongeant ainsi l'effet thérapeutique du médicament; isoler des substances incompatibles ou chimiquement réactives dans un seul comprimé.

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