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作为前四个实施例的结果,可以将包衣的颗粒压制成片剂或置于硬明胶胶囊中。复合物可以将药物-离子交换树脂分散在粘性液体中,形成液体悬浮液。必须理解的是,缓释药物剂型通常包含极大量的药物,如果快速释放初始剂量,则可能引起问题。这种现象称为“剂量释放”,在以下情况下可以消除:薄膜包衣机械强度高且防潮;材料上的薄膜涂层是均匀的;吞咽之前不要咀嚼(不要压碎)药物。涂层提供原料药的延迟(延迟)释放。当使用具有延迟(延迟)释放药物的剂型时,药物物质的持续时间通过延长其释放而增加。作为这种涂料,可以使用Kollicoat SR 30D品牌的聚合物,其配方由聚乙酸乙烯酯(27%),KZO聚维酮(2.7%)和月桂基硫酸钠(0.3%)作为稳定剂和水(70)组成。 %).
Kollicoat SR具有良好的成膜性,易于在水中溶胀,具有不依赖pH的作用,并具有持续稳定释放药物的强大稳定作用.
技术指标
这种类型的包衣以延长的剂型使用,当被引入体内时,药物的初始剂量将被释放,其余(维持)剂量将以恒定的速率释放,从而确保所需的治疗浓度。具有连续,均匀延长释放的剂型提供了药物的支持作用。与定期释放的形式相比,它们更有效,因为它们在治疗水平上在体内提供恒定浓度的药物,而没有明显的极端情况,并且不会因过高的浓度而使人体超负荷。使用用于持续释放药物的包衣的剂型可以避免重复向体内施用药物的需要,尤其是对于那些需要长时间保持血液中恒定浓度的药物而言。另外,药物的缓释用于高剂量药物,其药物的快速释放引起不良的副作用(例如,在消化道中快速释放氯化钾期间形成溃疡)。用于产生持续释放原料药的药物的方法包括:增加原料药的粒径;将药物置于基质中;涂覆药物或含有药物的形式;药物与离子交换树脂等材料形成的复合物.
给客户的提示
适用于缓释药物包衣的材料如下:蜡(例如蜂蜡)与单硬脂酸甘油酯,硬脂酸,棕榈酸,单棕榈酸甘油酯和乙酰醇的混合物。它们形成在消化道中缓慢溶解或分解的聚合物。紫胶和玉米醇溶蛋白,在低pH值下不会被破坏;在剂型周围形成膜的乙基纤维素在消化道中不会降解。但是,它对水是可渗透的,从而溶解了药物,因此药物在消化道中扩散。其作用机理与乙基纤维素-藤蔓相似的丙烯酸树脂,即发生了药物通过涂层的受控扩散;醋酸纤维素(二乙酸酯或三乙酸酯);有机硅弹性体。使用施加薄膜包衣的技术可以产生具有稳定释放的药物的药物,可以通过多种方法来进行,例如,将合适的薄膜包衣施加到:干颗粒(均质和球形);含有原料药或被原料药包覆的微球;药物晶体;药物-离子交换树脂复合物;平板电脑(包括迷你平板电脑).
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