干法制粒是将粉末状材料(药物和赋形剂的混合物)压制成颗粒的方法。干法制粒用于湿法制粒会影响原料药的稳定性和/或理化特性的情况,以及在湿法制粒后药物和赋形剂的压缩性较差的情况。如果药用物质在干燥过程中发生物理变化(熔化,软化,变色)或发生化学反应,则会将其压成块状,即在高压下用大模头(25x25 mm)在特殊的压块机上将粉末从粉末中压制成块状.
制粒液有一些要求,其中之一是制粒液不应溶解活性物质。作为造粒液,可以使用水,乙醇,丙酮和二氯甲烷的水溶液。作为现代制药生产中湿法制粒的粘合剂,使用了多种物质,例如:淀粉(5-15%g / g),淀粉衍生物,改善颗粒延展性的纤维素衍生物以及明胶(1-3%g / g)和PVP(3-10%g / g)。在现代制药行业中,最常见和最有效的湿法制粒粘合剂是合成聚合物,例如Collidone(PVP),其各种品牌(Collidon 25、30和90F)在市场上都可以买到。.
在较早考虑的设备上研磨固体材料时,实际上不可能获得均质的产品,因此,要分离较大的颗粒,必须进行筛分等操作。筛分是研磨过程不可或缺的部分,以获得具有特定粒度分布的混合物。筛分通过在具有确定孔径的多孔板或筛子上进行摩擦来消除粉末的软团块。筛选是使用筛子将各种尺寸的谷物混合物分离成两个(或更多)组的过程。通过筛孔的晶粒尺寸以数字为特征。有16个不同的屏幕,对应于7度的磨削.
颗粒是在特殊机器(制粒机)上将湿物料制粒的过程中获得的。制粒机的工作原理是用刀片,弹簧辊或其他装置通过穿孔的圆柱体或筛网擦拭物料。为确保擦拭过程,机器应以最佳模式工作且不会过载,以使湿物料自由通过圆柱体或筛孔。如果团块被充分润湿并适度地塑性化,则它不会密封孔,并且过程将毫无困难。如果块状物粘稠并密封了孔,则机器会超负荷工作,有必要定期关闭电动机并冲洗感光鼓的刀片。造粒机包含一个工作室,待制粒的湿物料通过进料漏斗进入工作室.
湿法制粒适用于流动性差且颗粒之间粘附力不足的粉末。在两种情况下,都将粘合剂溶液添加到物料中以改善颗粒之间的粘附力。进行制粒或擦拭湿物料的目的是压实粉末并获得均匀的颗粒-具有良好流动性的颗粒。湿法制粒包括连续的步骤:将这些物质研磨成细粉,然后将干燥的药物与赋形剂混合;将粉末与制粒液体混合;造粒干燥湿颗粒;将干颗粒撒粉。研磨和混合在较早提出的各种设计的研磨机和混合机中进行。将所得粉末过筛.