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通过精确地使用在特定胃肠道特征的介质的酸度(pH)的特定值下溶解的那些类型的Eudragit聚合物,可以将活性物质输送到胃肠道的任何部分。当需要将药物输送到严格定义的胃肠道时,也可以使用某些类型的聚合物的组合。 Eudragit胶片的所述特征对于更有效地治疗许多疾病非常重要,这些疾病包括溃疡性结肠炎,克罗恩氏病,甚至某些肿瘤病。肠溶衣(水基)是可溶于水的Kollicoat MAE 30DP聚合物(甲基丙烯酸+丙烯酸乙酯1 + 1),分散液为30%,Kollicoat MAE 100P聚合物为100 %水分散性粉末。 Kollicoat是巴斯夫所有类型涂料的专利名称。 Kollicoat MAE 1 OOP是一种主要由甲基丙烯酸共聚物-丙烯酸乙酯(1:1)组成的粉末。平均分子量约为250,000 kDa。它是从Kollicoat MAE * 30DP获得的,中和量高达6 mol。 %与氢氧化钠的共聚物。另外,该稳定剂包含两种稳定剂以防止共聚物的沉降和破坏。这些聚合物形成不吸湿的薄膜,由于其非常易碎,因此需要生产增塑剂,该增塑剂为产品提供了必要的弹性。 Kollicoat MAE膜完全不溶于酸性环境(例如,溶于0.1 M HCl或胃液中)。但是,在pH下 >5.5它们以增加的速度溶解。因此,这些薄膜最适合于通过胃后溶解的肠溶片.
技术指标
肠溶衣用于剂型,如果开处方,则以药物的延迟释放为前提,可在胃中破坏(例如胰酶,红霉素),引起恶心或出血或刺激胃粘膜(例如,阿司匹林,类固醇)。这样的包衣可以用于在胃肠道的各个部分中重新释放药物。肠溶衣的作用是由于不同的酸度和酶组成导致胃和肠介质特性的差异。尽管前段时间曾尝试创建被肠酶破坏的涂层,但由于膜的酶促破坏是一个漫长的过程,因此这些进展并不受欢迎。因此,最常用的肠溶衣是弱酸,弱酸在低pH值下不会解离,但是当介质升至5时容易离子化。最有效的肠溶聚合物是多元酸。酶降解的涂层目前用作将多肽药物递送至结肠的保护性涂层。用于肠溶衣的首批合成聚合物之一是醋酸纤维素(AFC)。但是,需要pH值才能溶解涂层.>6,这大大延迟了药物的释放。与大多数肠溶性聚合物相比,该聚合物对水分和胃液具有相对的渗透性。此外,它极易发生水解分解,水解过程中会将邻苯二甲酸从乙酸中分离出来,从而导致聚合物性能发生变化,进而导致肠溶衣的作用。.
给客户的提示
用于肠溶衣的其他有用的聚合物包括:邻苯二甲酸聚乙酸乙烯酯(PVAF),它对水分和胃液的渗透性较低,更不耐水解,并且在低pH值下能电离;羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(GPMCF),其性质与PVAF相似;丙烯酸类聚合物,例如甲基丙烯酸或甲基丙烯酸酯的共聚物(其中一些具有较高的解离常数);偏苯三酸醋酸纤维素(ATC),其性质与AFC相似;羧甲基乙基纤维素(CMEC);羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCC).
近年来,丙烯酸共聚物被认为最适合于肠溶衣的产生。出现了一种新型的薄膜涂料,该薄膜涂料基于聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)-衍生自丙烯酸的聚合物,称为Eudragit(Eudragit),其具有以下特性:优异的防潮,耐热和遮光性能,因此,这种涂料的使用量不断增加。药物的保质期(远远优于纤维素的相应性能);完全中和片剂中活性成分常具有的令人不快的味道和气味;由于薄膜的滑动特性,在吞咽大片时容易;与颜料混合使用时,颜色深浅均匀的片剂;将活性物质输送到胃肠道的任何部位; Eudragit作为持续释放活性物质的剂型的基质,从而延长了药物的治疗效果;在一个片剂中分离不相容或具有化学反应性的物质.
顾客评论(4)
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