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Substances pour pelliculage des comprimés

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  • Pelliculage pour comprimés

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Substances pour pelliculage des comprimés

Les principaux composants de la plupart des formes posologiques pelliculées finies sont des polymères, des plastifiants, des colorants et des solvants (ou phase liquide). Polymères. Les propriétés idéales d’un polymère sont la solubilité dans une large gamme de solvants pour la variabilité de la composition de la forme posologique finie, la capacité de créer un enrobage ayant des propriétés mécaniques appropriées et une solubilité appropriée dans les fluides gastro – intestinaux-de sorte que la biodisponibilité du médicament ne soit pas réduite. Les polymères les plus appropriés pour les revêtements de film sont les éthers de cellulose, en particulier l’hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), l’hydroxypropylcellulose (HPC), qui produit des revêtements légèrement collants, et la méthylcellulose (MC), bien que ce polymère puisse retarder la dissolution de la substance médicamenteuse.
Les alternatives aux éthers de cellulose sont les copolymères acryliques (tels que les copolymères méthacryliques et méthyl méthacryliques) et les polymères vinyliques (tels que l’alcool polyvinylique). Les polymères peuvent être utilisés seuls ou en mélanges pour obtenir un profil de libération de médicament optimal.
Cependant, lorsque des mélanges de polymères sont utilisés, le rapport optimal de leurs concentrations doit être déterminé. Par exemple, un mélange du polymère insoluble dans l’eau éthylcellulose et du polymère soluble dans l’eau hydroxypropylméthylcellulose peut être utilisé pour la libération contrôlée d’une substance médicamenteuse.

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  • Informations mises à jour : 07 / 11 / 2024
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  • Fabricant : 1 an pour Substances pour pelliculage des comprimés

Modèle: Pelliculage des comprimés

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En même temps, ils peuvent être utilisés pour identifier la forme posologique. De plus, certaines propriétés physiques du revêtement, telles que la résistance à l’humidité, peuvent être améliorées avec des colorants. Les colorants peuvent être classés en colorants solubles dans l’eau et pigments insolubles.
Les colorants hydrosolubles ne peuvent pas être utilisés dans les revêtements de film à base de solvants organiques, ils ne peuvent être utilisés que dans les revêtements à base de compositions aqueuses. Les pigments sont préférés pour les raisons suivantes: ils sont moins susceptibles d’affecter la biodisponibilité que certains colorants hydrosolubles; ils aident à réduire la perméabilité à l’eau du revêtement; et ils peuvent être utilisés comme charges pour augmenter la teneur totale en solides de la dispersion du revêtement sans augmentation indésirable de la viscosité. Solvants. Les solvants pour revêtements de film peuvent inclure: des alcools, des cétones, des esters, des hydrocarbures chlorés et de l’eau. Les solvants ont une fonction importante dans le processus de formation du revêtement car ils aident à enduire la surface du noyau. Une bonne interaction entre le solvant et le polymère est nécessaire pour assurer des propriétés optimales du film lorsque le revêtement sèche. Cette interaction initiale entre le solvant et le polymère maximisera l’allongement de la chaîne polymère, qui à son tour fournira une bonne résistance cohésive et donc les meilleures propriétés mécaniques. En même temps, une fonction importante du système de solvant est de fournir une distribution contrôlée du polymère sur la surface du noyau pour créer un revêtement homogène.

Glossaire pharmaceutique

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Spécifications techniques

Des études ont montré que lorsque la teneur en HPMC dans le mélange est inférieure à 24 %, le profil de libération dépend du taux de pénétration de l’eau dans le revêtement, qui devient à son tour un facteur déterminant dans la sélection du rapport des concentrations de polymère dans le mélange.
La plupart des polymères utilisés sont disponibles dans une large gamme de poids moléculaires, ce qui est un facteur majeur dans le choix de la technologie de revêtement. Le poids moléculaire peut avoir un effet significatif sur les propriétés du revêtement telles que la viscosité, la résistance mécanique et l’élasticité du film.
Plastifiants. Un plastifiant est un liquide ou un solide avec un point d’ébullition élevé. Les exemples de plastifiants comprennent la glycérine, le propylène glycol, le polyéthylène glycol, la triacétine, les esters d’acide citrique (par exemple, le citrate de triéthyle), les esters d’acide phtalique (par exemple, le phtalate de triéthyle). L’introduction d’un plastifiant peut améliorer l’élasticité du revêtement, réduire le risque de dommages mécaniques et potentiellement améliorer l’adhérence du revêtement pelliculaire au noyau.
Lorsque le plastifiant interagit avec le polymère, la température minimale de formation du film peut être réduite. Pour former un film de qualité, le plastifiant doit avoir une compatibilité élevée avec le polymère et être retenu de manière permanente dans l’enrobage, surtout si l’objectif principal de l’enrobage est la stabilité de la forme galénique pendant le stockage.

Informations Complémentaires

La littérature scientifique fournit de nombreux exemples de l’effet de la concentration du plastifiant sur les propriétés physicochimiques du pelliculage et sur la libération de la substance médicamenteuse des produits enrobés. Par exemple, une teneur élevée en plastifiant peut réduire la libération de métoprolol à partir des microsphères revêtues d’Eudragit RS et améliorer la stabilité à la libération de la théophylline à partir des microsphères revêtues pendant le stockage.
De plus, il a été démontré que le taux de libération de la substance médicamenteuse est influencé par le type de plastifiant. Par exemple, la libération de propanolol à partir de microsphères enrobées d’un mélange d’éthylcellulose et d’Eudragit L100-55 est plus rapide lors de l’utilisation du plastifiant hydrophile citrate de triéthyle que lors de l’utilisation du sébacinate de dibutyle hydrophobe. D’autres études ont montré que le plastifiant peut s’échapper du revêtement pendant la dissolution, affectant ainsi à la fois les propriétés mécaniques et la libération de LVs.
L’adhérence des substances de revêtement lors de l’application du film provoque la formation d’agrégats indésirables et les revêtements résultants peuvent être endommagés lorsque des tentatives sont faites pour séparer les parties adhérentes. Cet effet peut être neutralisé en ajoutant des agents antiadhérents à la composition de revêtement ou en appliquant ces agents immédiatement après la chambre de pulvérisation. Les agents antiadhérents utiles comprennent le talc, le stéarate de magnésium, le kaolin,etc.
Colorants. Les colorants sont couramment utilisés pour améliorer l’apparence de la forme posologique.

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